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凡德他尼属于,凡德他尼是哪里的药

发布日期:2022-09-22 浏览次数:39

  Vandetanib凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的 成员,TIE2,EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。Vandetanib抑制在肿瘤细 胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。

  药效学和药动学:

  (1)药效学:凡德他尼 是一种合成的 苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。

  (2)药动学:凡德他尼 (vandetanib)口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型。健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天。凡德他尼 清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69%。进食对药物代谢无明显影响。

  凡德他尼不良反应:

  ≤300mg/d时耐受性良好,最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、 高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

  非常常见(目前在10%以上的人)不良反应包括感冒、支气管炎、上呼吸道感染、尿路感染、食欲下降,低钙吸收失眠抑郁情绪头痛麻刺感,奇怪,痛苦的感觉头晕目眩,视力模糊角膜,长Qt综合征,高血压,胃痛,腹泻,恶心,呕吐,消化不良,对阳光的敏感性、皮疹、痤疮、干燥瘙痒、指甲障碍,尿液中的蛋白质,肾结石,虚弱,疲劳,疼痛和水肿。

  常见(占1 %至10%的人)不良反应包括肺炎、败血症、流感、膀胱炎、鼻窦炎、喉炎、毛囊炎,沸腾霉菌感染肾脏感染,低甲状腺激素水平,低钾,高钙水平,高血糖症脱水低钠水平、焦虑、战栗、昏睡、意识丧失、平衡失调,味觉的变化,视觉障碍,光晕视觉,知觉的闪光青光眼马流行性感冒干眼病,角膜病,高血压危象,迷你笔画鼻子出血,咳出血,排便,结肠炎,口干,口腔炎便秘胃炎,胆石,化疗性肢端性红斑对化疗致肢端性红斑脱发,排尿痛,血尿,肾衰竭、尿频、紧急的、发烧。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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