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曲马替尼对OCSCC的抗肿瘤活性如何?

发布日期:2022-09-22 浏览次数:73

  曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药,属MEK抑制剂,2013年获美国FDA批准上市,商品名:MEKINIST,MEKINIST作为一种单药口服片剂,适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

  2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项开放的I/II研究,结果显示:与达拉菲尼单药治疗相比,曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率(ORR)。在2013年5月,这两个药物分别作为单药被批准使用,而现在这是首个批准用于黑色素瘤的联合治疗。

  口腔鳞状细胞癌(OCSCC)是一个全球性的健康问题,主要治疗方法是手术治疗和辅助放疗,但是预后较差。ERK1/2-MAPK途径在OCSCC的形成发挥十分关键的作用,Ras突变等可以通过触发上游MEK1/2而激活ERK1/2.曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,已被FDA批准用于治疗含有BRAF突变的黑色素瘤,但是对颈部鳞状上皮细胞癌,尤其是OCSCC效果怎样尚不清楚。

  曲美替尼中位治疗剂量为14次(3-14次)。20名患者中有17名(85%)完成了试验,2名患者因为曲美替尼相关的AEs(恶心、十二指肠穿孔)而退出研究,1名患者因为麻醉相关的AEs(便秘)退出研究。大部分患者对曲美替尼都是耐受的,有6名患者(30%)没有发生药物相关AEs,AEs中大部分都是温和的(1-2级),最常见的AEs是皮疹(45%)。

  患者手术治疗中没有发生术后并发症。对15名可用于p-ERK1/2和CD44分析的患者样本分析显示,有5名p-ERK1/2表达下降,2名CD44表达下降,1名p-ERK1/2和CD44表达同时下降。有肿瘤临床反应的17名患者中,11名患者(65%)肿瘤部分缓解,肿瘤缩小百分比中位值为46%(74%-14%),5名疾病稳定,1名(6%)疾病进展。13名达到代谢肿瘤反应终点的患者中,有6名患者(46%)符合局部代谢肿瘤反应的标准。而且,研究者还发现了,在17名可用于评估的患者中,有9名(53%)患者肿瘤分期出现下调,进一步与TCGA中标准治疗比较,曲美替尼患者肿瘤分期明显下调了(p=0.001)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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