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阿帕替尼治疗胃肠间质瘤,阿伐替尼胃肠间质瘤

发布日期:2022-09-22 浏览次数:61

阿维普替尼是一种I型抑制剂,旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。阿维普替尼已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用,包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲活性。与已批准的多激酶抑制剂相比,阿维普替尼对KIT和PDGFRA的选择性明显高于其他激酶。

  此外,阿维普替尼经独特的设计可选择性结合并抑制D816突变KIT,这是大约95%的系统性肥大细胞增多症(SM)患者中的一种常见疾病驱动因素。临床前研究表明,阿维普替尼能以亚纳摩尔效力强效抑制KIT D816V,并具有最小的脱靶活性。

  阿维普替尼是第一个被批准用于胃肠道间质瘤的精准疗法,也是唯一一个对PDGFRA基因18号外显子突变型GIST具有高活性的药物。在对GIST分子基础日益了解的基础上,这项里程碑开创了这种疾病的精确医学新时代。我们期待它在今后的临床试验中再创佳绩,为更多癌症类型患者造福。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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