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阿帕替尼治疗肝癌吗,阿帕替尼是肝癌的一线用药么

发布日期:2022-09-22 浏览次数:62

临床上不少的医生会给肝癌患者开出阿帕替尼的处方,然而患者和家属都会有这个疑问,明明仑伐替尼才是对肝癌对症下药,为什么医生无视阿帕替尼的胃癌适应症,给超出适应症的肝癌患者开阿帕替尼的处方?今天我把关于仑伐替尼和阿帕替尼的国内患者关心的问题解答一下。

  其实,国内患者最关注的问题莫过于这两个药物在中国患者身上的表现如何,毕竟只有适合中国人体质的药才是中国人的好药,这就得从他们的靶向分子方面说起。

  首先来说说具有肝癌适应症的仑伐替尼。仑伐替尼出自日本卫材公司,属于抗血管生成药物,通过靶向VEGFR血管内皮生长因子受体,来控制肿瘤血管生成。这点与临床上一线使用的索拉非尼是相同的,然而事实上索拉非尼的耐药非常快,不良反应非常明显,而仑伐替尼的作用时间却久的多,不良反应也少。这不得不提到仑伐替尼的特色——“双重靶点”。

  仑伐替尼的“双重靶点”中一类是VEGFR受体,另一类重要靶点就是纤维母细胞生长因子FRFR1~4,通过直接抑制成纤维细胞生长因子受体以此解除肿瘤对抗血管生成药物的耐药性。仑伐替尼通过FGFR抑制功能首先抑制了肿瘤微环境,再通过靶向RET、kit、PDGFR(血小板衍生生长因子受体),来控制肿瘤细胞的生长,起到了“一箭双雕”的作用,因此仑伐替尼的PFS(无进展生存期)在中国人的临床实验中大概是索拉非尼的2.5倍。

  前面我也提到过只有适合中国人体质的药才是中国人的好药。中国是乙肝病毒携带的大国,肝癌患者相比于国外肝癌患者其HBV的携带率也更高,因此在评价药物的临床实验结果时,患者的特异性选择也是非常重要的方面。仑伐替尼的III期临床实验REFLECT中入组中国患者(包括中国大陆和港台地区)288人,其中乙肝HBV总携带率为85%。

  结果显示:仑伐替尼在中国患者(85%HBV)中的表现可谓技高一筹,甚至超过了全球总人群的数据,更说明了仑伐替尼在中国大陆、台湾、香港患者群中具有更加显著的疗效。

  REFLECT数据显示:使用仑伐替尼的中国患者的PFS无进展生存期为9.2个月,超过索拉非尼2.5倍,比全人群PFS延长了24%;仑伐替尼的ORR客观有效率超过索拉非尼2.5倍;最重要的是:仑伐替尼将HBV的晚期肝癌患者的OS总生存期达到了整整15个月,延长了50%!

  国家食品药品监督管理局也已批准日本卫材公司的甲磺酸仑伐替尼在中国上市,用于治疗既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌。

  接下来再来聊一聊超肝癌适应症的阿帕替尼。阿帕替尼是由江苏恒瑞医药股份有限公司研发的抗血管生成靶向药物,商品名为艾坦。国家食品药品监督管理局批准阿帕替尼适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者,患者接受治疗时应一般状况良好。这是目前国内阿帕替尼批准的唯一一个适应症。

  阿帕替尼也属于抗血管生成药物,它通过高度选择性竞争细胞内 VEGFR-2 的 ATP 结合位点,阻断下游信号转导,从而强效抗肿瘤组织血管生成,最终达到全方位打击肿瘤的目的。

  阿帕替尼从一出世就是专注于VEGFR2靶点,具有高度选择性的抗血管生成药物,它既没有索拉非尼抗VEGFR1和VEGFR3的功能,也没有仑伐替尼的抗FGFRs靶点功能。

  目前阿帕替尼治疗肝癌的III期临床试验数据未公布,我们先来看一下II期的临床试验数据。在之前的II期临床实验中,阿帕替尼选择了以TTP而非PFS作为临床实验的首要终点,但是仍然可以用次要终点OS来对比获益。阿帕替尼 850mg剂量和750mg剂量组的中位生存期约为9.7个月-9.8个月,远逊色于仑伐替尼的15个月,也稍逊于索拉非尼的10.2个月。阿帕替尼的客观缓解率ORR没有超过10%,仅为仑伐替尼的三分之一至一半。目前阿帕替尼III期临床已经结束,数据结果如何也是拭目以待。

  综上所述,无论是从临床实验数据,还是药物靶点方面进行分析,仑伐替尼都是当之无愧的肝癌治疗的无冕之王。阿帕替尼在肝癌中的效果可谓差强人意,甚至连索拉非尼都比不过。

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