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盐酸厄洛替尼是靶向药吗,吉非替尼是哪个靶点的靶向药物

发布日期:2022-09-22 浏览次数:118

  肺癌是恶性肿瘤中发病率和死亡率最高的一种。我国每年新增加肺癌患者约 40~50 万,死亡 50~60 万,死于癌症的患者里面有四分之一是死于肺癌。严重威胁着人们的健康与生命。肺癌主要分为小细胞肺癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC),其中约80%为非小细胞肺癌(NSCLC)。目前非小细胞肺癌的治疗已经进入了“个体化”治疗阶段,高效、低毒、耐受性好、有效性高及用药方便的靶向药物正在逐渐取代传统细胞毒性药物,成为非小细胞肺癌治疗的一线药物。

  非小细胞肺癌中导致细胞调控异常的最常见的原因就是EGFR突变(我国约40%的非小细胞肺癌患者在确诊时携带EGFR突变)。EGFR是表皮生长因子受体HER家族成员之一。EGFR的异常表达与肺癌的发生发展密切相关,一是EGFR的高表达引起下游信号传导的增强;二是突变型EGFR受体或配体表达的增加导致EGFR的持续活化,导致受体下调机制的破坏、异常信号传导通路的激活。应用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能特异性抑制EGFR胞内区酪氨酸激酶活性,阻断EGFR介导的细胞内异常信号传导通路,促进肿瘤细胞凋亡。

  目前第一代EGFR-TKI包括厄洛替尼、吉非替尼和埃克替尼,那临床应用中应该如何选择这三种小分子靶向药呢?小编试着归纳整理三者的区别,以方便大家在日常工作中合理用药。

  一、适应症

  药物分子结构上,厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼三药均有相同的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环,三者适应症相同,适用于EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

  (1)一线或维持使用于晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗时,必须对患者的EGFR突变进行评估,选用经过国家药品监督管理局批准的检测方法检测到敏感突变(肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测,但组织检测优先)。

  (2)治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者,可以继续使用原药物;发生局部进展的患者,可以继续使用原药物加局部治疗;对于快速进展的患者,建议改换为其他治疗方案。

  (3)在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰竭,在充分知情的情况下,对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。一旦病情缓解,必须补充进行EGFR突变的组织检测。

  二、用法用量

  厄洛替尼需要空腹服用。吉非替尼、埃克替尼可以空腹,也可与食物同服。

  厄洛替尼、吉非替尼如果漏服一次,患者应在记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则不应再服用漏服的药物。不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。

  当吉非替尼不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

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