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劳拉替尼替代药,劳拉替尼用法用量

发布日期:2022-09-22 浏览次数:115

  考虑到洛拉替尼在治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌中的重要性,处理洛拉替尼副作用的能力对于最大限度发挥其治疗潜力至关重要。本文对近期发表的几篇国外文献进行了总结,结合洛拉替尼说明书整理成9张表格,以进一步完善临床治疗和管理手段,为医疗从业人员和患者/家属提供更加全面的参考。

  洛拉替尼(PF-06463922,通用名:Lorlatinib,商品名:LORBRENA)是一种可逆的强效第三代酪氨酸激酶抑制剂,对ALK和ROS1(c-ros原癌基因1酪氨酸激酶)具有很高的选择性。它针对ALK耐药突变被研发,包括常见的G1202R突变,在克唑替尼基础上通过生成大环化合物以提高中枢神经系统(CNS)的穿透性,与非大环结构相比,具有更好的代谢稳定性和较低的P-gp外排倾向。

  洛拉替尼具有良好的CNS穿透性,即使在第二代ALK-TKI进展的颅内转移患者中疗效也得到证实。根据1期和2期数据,洛拉替尼于2018年11月2日获得FDA加速批准,用于克唑替尼(Crizotinib)和后续至少一种其他ALK抑制剂,或以阿来替尼(Alectinib)或塞瑞替尼(Ceritinib)作为第一种ALK抑制剂后进展的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者。

  推荐剂量

  洛拉替尼有25毫克和100毫克片剂供应。推荐剂量为口服100毫克,每天一次,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

  剂量调整

  建议的剂量调整方式为:

  ● 第一次减量:口服75mg,每日一次

  ● 第二次减量:口服50mg,每日一次

  如果患者无法耐受50mg每日一次的给药剂量,则永久停止洛拉替尼。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信!

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