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与利拉鲁肽相比,塞马鲁肽主要被设计为作用时间更长的化合物(53),但已经证明它可以提供超过其延长作用的益处。研究表明,索马鲁肽比包括利拉鲁肽在内的其他GLP-1RA具有更好的降血糖和减肥效果。GLP-1RA的降血糖机制已经完全确定。GLP-1最初被描述为一种肠促胰岛素激素,可刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌,增加胰岛素生物合成,改善细胞功能,并作为胰高血糖素调节剂。然而,生理上,GLP-1的主要功能可能是减少胃排空,对胰岛素和胰高血糖素影响不大。
关于GLP-1RA的胰高血糖素抑制作用以及这种作用是否存在,存在一些争议。一些研究表明,反应是中性的,甚至是增强的。挑战可能是测量胰高血糖素,这可能非常困难。然而,对于索马鲁肽,胰高血糖素的降低(餐后和空腹)是明显的。事实上,与西格列汀或艾塞那肽ER相比,索马鲁肽在第56周显示血浆胰高血糖素显著降低。
利拉鲁肽和smellutide均被证明能增加细胞功能和胰岛素生物合成,其胰岛素原/胰岛素比优于其他降糖药。这包括磺脲类药物,该类药物已被证明可增加胰岛素分泌而不影响胰岛素生物合成。在20世纪80年代末/90年代初,一些研究表明GLP-1提高了细胞的质量,防止了细胞的死亡,并可能诱导了新的生命。虽然利拉鲁肽对幼龄啮齿动物细胞质量、凋亡和增殖的影响也已得到证实,但它们在永久预防糖尿病进展方面没有显示出任何临床显著效果。它们中的大多数是可能的,因为对细胞质量的影响是年轻动物和再生能力低得多的人类细胞特有的。1987年中期首次描述的对胰岛素生物合成的影响,似乎真的转化为临床数据,如上所述,通过胰岛素原/胰岛素比率的降低来衡量。
胰岛素敏感性似乎不受GLP-1RA的直接影响。索马鲁肽的临床研究表明,它具有增加胰岛素敏感性的作用,这可能是由索马鲁肽引起的体重减轻所介导的。胰岛素抵抗的降低被证明与更大的索马鲁肽(-27%至-46%)相对于安慰剂(-17%)、西格列汀(-28%)或艾塞那肽ER (-28%)有关,事后分析表明索马鲁肽的体重减轻主要由体重减轻介导。更多详情请咨询下方微信。
施泰克治疗慢性粒细胞白血病有效
Staxair是一种用于治疗慢性粒细胞白血病的药物,被誉为治疗慢性粒细胞白血病的特效药。starset 2006年上市,2011年才进入中国,近几年才刚刚进入医疗保险行业。在此之前,史黛西是世界上最昂贵的抗癌药物之一。
Statase是一种多酪氨酸激酶抑制剂,用于已经治疗过慢性髓系白血病所有阶段(慢性期、加速期、淋巴细胞期和髓系期)包括甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的成年患者。FDA批准达沙替尼治疗费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病成年患者,这些患者对其他疗法有耐药性或不耐受。莎替尼(中国商品名斯塔赛)于2011年9月被中国药品监督管理局(SFDA)批准上市。
适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的各阶段(慢性期、加速期、淋巴细胞急性期、髓系急性期)治疗方案耐药或不耐受的成人慢性髓系白血病(CML)患者。此外,达沙替尼片可用于费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph All)成人患者,这些患者对以前的药物有耐药性或不耐受。
2012年,郑达天晴以百时美施贵宝公司生产的“斯塔赛”为参比制剂,对“恩尼萨尔”进行生物等效性评价。结果表明,两种制剂的药代动力学参数一致,“恩尼萨尔”的生物利用度为“大赛”的115.8%。郑达天晴产品与进口制剂生物等效,安全性指标完全一致。
2014年,郑达天晴曾将Stargame纳入山东、湖北市场,定价70元为50mg/片,35元为20mg/片。但原研厂商百时美施贵宝50mg价格为526元/片,20mg价格为260元/片,价格差异无法接受。郑达天晴和百时美施贵宝都入选湖北备案采购,但价格相差很大,在山东市场出现进口替代后,郑达天晴垄断了整个市场。
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