如何阻断卡波替尼(乳腺癌靶向药物雷帕替尼介绍)

Bottinib是怎么屏蔽的？在透明细胞肾细胞癌(rcc)中，一个常见的发现是肿瘤抑制基因功能的丧失，这导致缺氧诱导因子反应基因的上调，如血管内皮生长因子(vegf)。血管内皮生长因子靶向药物和血管内皮生长因子受体靶向药物阻断血管内皮生长因子受体的功能和下游信号通路，从而抑制肿瘤血管生成。在动物模型中，通过血管内皮生长因子信号通路抑制这种新的血管生成导致肿瘤消退。一些针对血管内皮生长因子和血管内皮生长因子受体的药物已经在一些指标上获得批准。

然而，靶向vegf途径可导致间充质上皮转化因子(met)表达上调，从而促进肿瘤侵袭。Met信号通路与vegf协同促进血管生成、肿瘤生长和转移。Anexelekto (axl，意思是“不受控制的”)基因在肾癌和其他癌症中也上调，axl可能在vegf靶向药物的继发性耐药中起作用。肿瘤组织中axl和met的高水平表达与肾癌患者的不良生存结局有关。

对这些途径的了解导致了卡波扎替尼的发展，卡波扎替尼是met、vegfr2和axl的强效抑制剂，其抑制浓度50分别为1.3、0.035和7nmol/l。通过多途径靶向，卡波替尼如何阻断？博替尼阻断了增殖和转移的逃逸途径。在转移性肾细胞癌的临床前模型中，卡波替尼联合axl和met抑制剂克服了舒尼替尼长期治疗引起的耐药性。此外，卡波替尼还能抑制其他与血管生成相关的酪氨酸激酶，包括fms相关的酪氨酸激酶3(flt3)和干细胞生长因子受体(kit)。

已经对博替尼在几种实体瘤中的疗效进行了评估。2016年，卡波替尼(片剂)在美国获得批准，用于治疗接受抗血管生成治疗的晚期肾癌患者。同年，卡波替尼被欧盟批准用于治疗成人晚期肾细胞癌。之前是素食靶向治疗。Bottinib(胶囊制剂)也被批准用于治疗进行性和转移性甲状腺髓样癌(mtc)。

与卡替尼相关的不良反应包括腹泻、疲劳、高血压和手足综合征、体重减轻、食欲不振、口腔炎和恶心等皮肤病。这些AE可能会对患者的健康相关生活质量(hrqol)产生负面影响，可能有必要减少药物剂量或中断治疗作为控制它们的方法。临床试验中研究的卡波替尼剂量因不同适应症而异。买Bottini多少钱？

乳腺癌靶向药物雷帕替尼介绍

雷帕替尼是针对HER-2受体的靶向药物，其作用机制与赫赛汀(曲妥珠单抗)相似。它是一种小分子。穿透癌细胞的细胞膜后，会与细胞膜内的HER-2受体内部结合，阻断HER-2受体进一步传递信号，从而阻断癌细胞的增殖和生长。它不仅特异性靶向HER-2受体，而且抑制细胞膜表面的EGFR受体。

拉帕替尼的作用：对于HER-2阳性的乳腺癌患者，在化疗或赫赛汀耐药后，拉帕替尼联合卡培他滨可获得比单独卡培他滨更长的无进展生存期。对于ER\PR和HER-2阳性的患者，化疗或赫赛汀耐药后，可联合内分泌一线药物来曲唑使用拉帕替尼。这种药物组合可以使患者达到无进展生存期，几乎是单独来曲唑的三倍，这也是非常显著的。帕蒂尼的副作用主要是胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎、消化不良、皮肤干燥、皮疹等。副作用非常轻微。

帕蒂尼布已在中国上市，其产品为泰瑞莎。估计一个月服用原药的费用会超过1万元。但印度NATCO生产的拉帕替尼仿制药，一个月的成本还不到原药的三分之一。考虑到HER-2阳性乳腺癌患者较多，对赫赛汀耐药的患者也不少，印度NATCO公司生产的拉帕替尼仿制药是这类患者的最佳选择。