三唑类抗真菌药物Cresemba可用于治疗侵袭性曲霉病和毛霉菌病?

  艾沙康唑(Cresemba)由安斯泰来(Astellas)与瑞士巴塞利亚药业(Basilea)联合开发,是一款静脉注射及口服使用的三唑类抗真菌药。2015年3月6日,美国食品药品监督局批准了一种新的抗真菌药CRESEMBA(isavuconazonium sulfate),该药主要用于治疗侵入性曲霉病和毛霉病。这两种真菌感染多发于血癌患者。侵入性曲霉病是非常罕见的同时又很棘手的真菌病,主要发生于免疫系统紊乱或受到抑制的患者,比如白血病。毛霉菌病也是罕见的病发速度很快的真菌病,发病率及病死率极高。CRESEMBA属于唑类抗真菌药,这类药物均作用于真菌的细胞膜。2021年12月16日,该药在中国获批上市,据辉瑞当时新闻稿介绍,该药也因此成为中国首个获批用于治疗成人侵袭性毛霉病的口服抗真菌药物

  在作用机制方面,艾沙康唑通过抑制细胞色素P450(CYP)介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其它唑类药物相比,艾沙康唑特殊的分子结构可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合,从而赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性

  据文献报道,艾沙康唑抗菌谱广,体外研究和临床试验提示对霉菌、酵母菌、双向真菌及一些罕见真菌等均有抗菌活性;对特殊部位,如中枢神经系统的感染临床治疗有效;其血药浓度稳定,安全性和耐受性好,长期使用药物相关不良反应少。目前,多个欧洲指南已推荐艾沙康唑作为治疗血液病患者侵袭性曲霉病的一线治疗方案。

  在美国,艾沙康唑由巴塞利亚药业的授权合作伙伴安斯泰来进行销售。2017年7月,辉瑞与巴塞利亚药业达成协议,获得了艾沙康唑在欧洲(北欧国家除外)的独家商品化权利;同年12月,辉瑞再次与巴塞利亚药业达成协议,获得了艾沙康唑在中国和16个亚太地区的国家(日本除外)的独家研发、分销和销售权。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:艾沙康唑(ISAVUCONAZOLE)的服用方法和需要注意的副作用

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