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阿昔替尼是VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的特异性酪氨酸激酶抑制剂。美国美国食品药品监督管理局于2012年批准阿昔替尼上市，阿昔替尼于2015年4月在中国正式上市。是治疗晚期肾癌的二线药物。与血管内皮生长因子靶向的其他酪氨酸激酶抑制剂类似，乙酰替尼增加高血压风险，高血压发生率超过40%，3级高血压达到16%。阿昔替尼还会增加患者发生血栓栓塞事件的风险，这与左心室肥厚有关。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)彻底改变了各种恶性肿瘤的临床疗效，包括慢性粒细胞白血病、胃肠道间质瘤、肺癌和肾癌。然而，由于受体酪氨酸激酶(RTK)在维持正常细胞稳态中的重要作用，小分子TKI可能引起多种心血管毒性。印度首家药房将关注与阿昔替尼相关的心脏毒性发生率，包括左心室功能障碍、缺血性心肌病、高血压和血栓栓塞，并探讨心血管不良反应的可能分子机制。
阿昔替尼对血管内皮生长因子受体特别是血管内皮生长因子受体-3具有较强的特异性，其诱导心肌损伤的主要机制是抑制血管内皮生长因子受体。到目前为止，关于靶向抗肿瘤药物所致心脏毒性长期生存率的研究很少。目前评价或监测心功能不全尚无共识或指南，但根据美国ACC和AHA指南的建议，应定期检查高危和中危患者的心功能。
阿昔替尼疗效详情
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