克唑替尼是克唑替尼耐药后的新选择

时间：2021.11.05作者： 浏览次数：315

大约3-5%的肺癌是由ALK基因改变引起的。2011年，美国食品和药物管理局批准加速批准克唑替尼的这些ALK变更。然而，仍然存在两个主要问题：克唑替尼不能进入大脑，因此它不能靶向中枢神经系统中的ALK阳性肺癌，癌症的遗传多样性使其有可能在未来抵抗该药物亚组的生长，从而导致新的生长。一项针对克唑替尼失败后使用新一代ALK抑制剂布加迪尼的222人的多中心2期临床试验显示，克唑替尼失败后缓解率为54%，无进展生存期为12.9个月。

克唑替尼、布加替尼和其他ALK抑制剂是一类被称为“激酶抑制剂”的药物的成员，这些药物试图通过限制能量获取来沉默与各种致癌蛋白质相关的信号转导。在这种情况下，所有ALK抑制剂的主要目标是禁止由ALK融合基因异常表达引起的蛋白质信号转导，这是所谓的ALK阳性肺癌的根本原因。与克唑替尼相比，下一代ALK抑制剂具有更好的穿透大脑的功能，可以在ALK的一系列不同突变中发挥作用，这是克唑替尼耐药的机制。然而，它们可能不会都以相同的程度渗入大脑，也可能不会在相同范围的耐药突变中发挥作用。

在最近的研究中，布加迪尼的益处随着剂量的增加而增加。因为这种药物通常耐受性好，副作用小，这显然意味着患者可以使用更高剂量的药物来控制癌症更长时间。

最常见的严重副作用是肺部感染和间质性肺炎。3.7%的患者出现致命副作用，包括肺部感染(2例)、意外死亡、呼吸困难、呼吸衰竭、肺栓塞、细菌性心肌炎和泌尿系败血症(各1例)。两组中因副作用而停药的患者比例分别为2.8%和8.2%。因此，患者在使用布加替尼时一定要注意上述副作用。如有需要，请咨询印度第一药房，我们会给您贴心的解答。