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维拉帕米可用于治疗,维利帕尼抑制剂

发布日期:2022-07-28 浏览次数:204

  通用名:维利帕尼

  别名:ABT-888

  适应症:转移性乳腺癌、结肠癌和转移性黑色素瘤、脑肿瘤

  临床研究数据

  1、临床前研究数据

  临床前研究表明veliparib具有良好的口服生物利用度,在动物模型上也表现了抗肿瘤活性。在0期临床试验中评价了单次口服veliparib 10、25、50mg对肿瘤组织的影响,以及在外周血单核细胞实时计数(可作为PARP活性的替代指标),在14名患者体内进行试验,结果没有观察到明显的毒性。在本次试验中,单剂量(25mg或50mg)3~6h后,6名患者有4名的肿瘤活性组织中PAR水平降低90%以上,这一结果与动物模型相符,外周血单核细胞中的反应也同样,并获得了靶点完全抑制所需要的最适剂量。

  2、Ⅰ期临床研数据

  Ⅰ期临床研究显示,维利帕尼与拓扑替康联合用于治疗难治的实体肿瘤和淋巴瘤患者时,表现出很好的最大耐受量、安全性、药动学和药效学。在对24位患者进行的安全性研究中,肿瘤切片中抑制PARP的水平达到75%,在外周血液中的单核细胞中抑制 PARP的水平达到50%,对γH2AX的作用非常显著。相对于单独应用拓扑替康时出现的骨髓抑制来说,联合用药时未发现明显的毒副作用。

  维利帕尼与环磷酰胺联合用药治疗实体瘤和淋巴癌的Ⅰ期临床研究,在对35位患者进行的安全性研究中,实验结果显现出最大耐受剂量,veliparib为60mg,环磷酰胺为50mg.PAR在外周血单核细胞中降低至少50%,在肿瘤活性组织中降低80%,显现出很低的毒副作用,并且它们联合用药的Ⅱ期临床研究正在进行中。veliparib与替莫唑胺也进行了Ⅰ期临床研究治疗黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌和肝细胞性肝癌等,都显现出很好的疗效。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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