阿斯利康的甲磺酸奥希替尼片可口服、不可逆的针对性

奥希替尼（9291）是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，针对EGFR敏感突变体或耐药突变体，与某些EGFR突变有关，奥希替尼也能抑制HER2、 HER3、@在临床浓度下，不可逆结合浓度比野生型低约9倍。>HER4、ACK1和BLK活性。

奥希替尼可以治疗什么？ 2017年3月22日，国家药品监督管理局（“NMPA”）批准阿斯利康的甲磺酸奥希替尼片（，）用于使用表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶治疗成人局部晚期或转移性非小细胞TKI抑制剂（TKI）治疗期间或治疗后EGFR突变阳性的肺癌（）疾病进展。

2018年4月，甲磺酸奥希替尼获FDA批准用于EGFR突变阳性（外显子19缺失或外显子21突变）转移患者的一线治疗。

奥希替尼的推荐剂量为每天 80 毫克，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。如果您错过了一剂，您应该服用替代药片，除非下一剂在 12 小时内。最好每天同一时间服药，效果更佳，可随餐服用，空腹服用。

奥希替尼（9291）为内服，片剂用水整服，不可压碎、破碎或咀嚼。根据患者对片剂不良反应的耐受程度，药物可暂时停药或减量；如需减量，剂量减至40mg/天，患者无需因年龄、体重、性别、种族、吸烟状况等原因调整剂量。还有一些特殊人群：中重度肝功能损害和重度肾功能损害，不推荐使用奥希替尼。

奥希替尼最常报告的药物不良反应 (ADR) (9291）) 是：腹泻 (44%) 和皮疹 (41%)。在这两项研究中，3 级和 4 级 1 级不良事件的发生率分别为 26% 和 2%。在每天 80 mg 方案接受奥希替尼治疗的患者中，由于不良反应导致的剂量减少占 2.3%。是6.5% 的患者因不良反应或实验室检查异常而停药。