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来那替尼的临床疗效如何呢？ExteNET研究中，57%的患者雌激素受体阳性，24%淋巴结阴性，47%淋巴结（1-3个）阳性，30%淋巴结（4个以上）阳性，10%I期，41%II期，31%III期。81%的患者在完成曲妥珠单抗辅助治疗后一年内开始服用来那替尼，中位时间4.4月（来那替尼组）和4.6月（安慰剂组）。中位治疗时间分别为11.6月（来那替尼组）和11.8月（安慰剂组）。
【适用范围】
1.早期乳腺癌的辅助治疗
来那替尼Nerlynx用于治疗已接受过曲妥珠单抗治疗但癌症复发风险高的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。
2. 晚期或转移性乳腺癌
来那替尼Nerlynx联合卡培他滨被指示用于治疗已接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。
【作用机制】
Neratinib是一种细胞内激酶抑制剂，与表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4不可逆地结合。在体外，neratinib降低EGFR和HER2的自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示抗肿瘤活性。neratinib人类代谢产物M3，M6，M7和M11 在体外抑制EGFR,HER2和HER4 的活性。在体内，在具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中，口服neratinib抑制肿瘤生长。
储存：于室温（20℃-25℃）保存，避免受潮，允许短期储存于15℃-30℃环境下。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信！
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