奥希替奥希替细胞肺癌获批一线治疗主要基于EGFR突变阳性疗法

是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，适用于 EGFR 敏感突变体或耐药突变体。 19缺失）不可逆结合的浓度比野生型低约9倍。体外实验表明，奥希替尼在临床浓度下也能抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。奥希替尼主要治疗哪些病症？

2017 年 3 月 22 日，国家药品监督管理局 (“NMPA”) 批准阿斯利康的甲磺酸奥希替尼片 (, ) 用于在先前表皮生长期间或之后确认 EGFR 突变阳性疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗成年肺癌患者的治疗（ ）。

2018年4月，甲磺酸奥希替尼获FDA批准用于EGFR突变阳性（外显子19缺失或外显子21突变）转移患者的一线治疗。

此次获批的一线治疗主要基于一项III期临床试验（ ），数据显示，与目前的标准一线治疗（吉非替尼或厄洛替尼）相比，疾病进展风险降低了54%。在双盲研究中，标准治疗组的中位无进展生存期 (PFS) 为 10.2 个月，奥希替尼组为 18.9 个月。在该研究的 CNS 疗效分析中，对 200 名患者进行了基线脑部扫描，其中 128 名患者有可测量或不可测量的 CNS 病变。 0.5 个月后未达到中位 CNS 无进展生存期，但标准中位 CNS 无进展生存期为 13.9 个月。该组 61 名患者中有 40 名 (66%) 和标准组 67 名患者中有 29 名 (43%) 达到了 CNS 目标反应。研究表明，奥希替尼在降低未经治疗的 EGFR 突变晚期非小细胞肺癌 () 患者中枢神经系统 (CNS) 进展风险方面可能比标准 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 更有效。