肝癌分子靶向药物物-口服小分子酪氨酸激酶抑制剂

概括

小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）作为一类分子靶向药物，已成为当前抗肝癌研究的主流趋势之一。酪氨酸激酶根据是否分布在细胞膜上可分为受体酪氨酸激酶（RT）。

小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）作为一类分子靶向药物，已成为当前抗肝癌研究的主流趋势之一。酪氨酸激酶根据是否分布在细胞膜上可分为受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（NTKs）。索拉非尼 () 是美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于晚期 HCC 的首个一线口服小分子酪氨酸激酶抑制剂。它被认为是晚期肝癌患者的标准治疗方法，开创了肝癌分子靶向治疗的新时代。

索拉非尼（）随后开展了其他靶向药物的研究，寻找肝癌分子靶向药物治疗的突破口。但目前的一线治疗研究均未显示出非劣效性，除()、III期临床试验外，包括口服酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼()()、()、()、()等药物。

在二线药物研究方面，唯有瑞格非尼()带来喜讯，成为FDA批准的第二个靶向抗HCC药物。其他二线治疗研究，如依维莫司()()、阿西替尼()()等，与安慰剂相比，没有预期的预期效果那么高。至此，分子靶向药物——口服小分子酪氨酸激酶抑制剂的肝癌晚期治疗新格局已经形成：一线标准治疗方案为索拉非尼（）和来伐替尼（）；二线治疗方案是瑞士戈非尼（）和卡博替尼（）。

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