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目前，药物研究者已经通过天然提取和合成成功开发了大量的HDAC抑制剂。这些抑制剂根据其结构可分为四类：异羟肟酸、苯甲酰胺、脂肪酸和环肽。曲古菌素A (TSA)是第一个从天然产物中获得的HDAC抑制剂，也是第一个获得FDA批准的HDAC抑制剂。vorinotat(vorinotat)也是在曲古司他汀A的基础上通过类似物修饰获得的，曲古司他汀A于2021年被FDA批准用于治疗难治性皮肤T细胞淋巴瘤。
研究人员发现，异羟肟酸、苯甲酰胺和脂肪酸可以通过双齿-双齿-双齿模式与锌离子位点结合，从而通过曲古司他汀A、伏立诺他等HDAC抑制剂与HDAC的共晶结构发挥中介作用。环肽是另一种特殊而有趣的HDAC抑制剂。这种抑制剂的代表药物romidepsin于2021年被FDA批准用于治疗难治性皮肤T细胞淋巴瘤。环肽HDAC抑制剂的作用机制是体内还原或水解产生的硫醇与锌离子结合，从而发挥调节作用。
HDAC抑制剂广泛用于治疗各种癌症，无论是单独使用还是与其他放射性药物和化疗药物联合使用。例如，HDAC抑制剂与多西他赛、阿霉素、依托泊苷和顺铂的组合可以发挥协同作用。与vorinostat和romidepsin不同，LBH-589 (panobinostat)于2021年被FDA批准与硼替佐米和地塞米松联合用于治疗多发性骨髓瘤。
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