出国看病：晚期胃癌靶向药物多的当今靶点

现在靶向药越来越多，有一种国产靶向药不得不提，那就是阿帕替尼（）。阿帕替尼的靶点包括：、、、-β、C-KIT 和 FLT3。看到这么多靶点，自然会有更多的适应症，尤其是2/3这三个靶点，属于抗血管生成的范围，国外一般对应这些靶点的药物比较多。适应症，如卡博替尼、雷莫芦单抗、贝伐单抗、乐伐替尼、瑞加菲尼等。

阿帕替尼目前在我国获批的适应症为晚期胃癌，也是我国唯一获批的晚期胃癌靶向药物。国外获批的药物还包括雷莫芦单抗和曲妥珠单抗（HER2靶点）。在国内，阿帕替尼治疗晚期胃癌的客观有效率（ORR）为18.1%，总有效率（DCR）为63.6%。它已经是一种靶向药物，效果非常好。

上述阿帕替尼的多个靶点及国外同类药物具有多种适应症。因此，阿帕替尼也在进行相关疾病的检测，包括：肝癌、非小细胞肺癌（非鳞癌）、结直肠癌、三阴性乳腺癌。

在晚期肝癌试验中：由制药公司设计的试验的主要终点是疾病进展时间（TTP），次要终点是DCR、ORR和总生存期（OS）。该试验与安慰剂进行了比较。试验结束后发现，与安慰剂相比，阿帕替尼仅略有改善，但无统计学意义。

相比之下，目前国内获批的晚期肝癌靶向药物还有：索拉非尼和乐伐替尼，国外还有瑞加菲尼和PD-1抑制剂。总的来说，阿帕替尼获批的几率并不高。

在晚期非鳞状非小细胞肺癌试验中，阿帕替尼组和安慰剂组的无进展生存期（PFS）为4.7个月对比1.9个月，优于安慰剂组 2. 8 个月。不良反应尚可忍受，主要是蛋白尿、手足综合征、高血压。鉴于针对非小细胞肺癌的各种靶向药物和免疫药物已经大量获批，这个数据可能还不足以引起患者的关注。

晚期结直肠癌试验显示，该研究的主要终点为ORR，次要指标为DCR、PFS、OS等。研究结果表明，阿帕替尼在晚期结直肠癌的三线治疗中具有一定疗效，但样本量少，说服力不足。但在晚期结直肠癌药物中，贝伐单抗和西妥昔单抗以及瑞戈非尼是强有力的竞争对手。

三阴性乳腺癌小规模试验的结果是：主要研究终点是PFS（无进展生存期），次要指标是ORR、OS等。结果显示，阿帕替尼用于晚期三阴性乳腺癌-阴性乳腺癌，中位 OS10.6 个月，PFS3.3 个月，0.7%，常见的 3-4 级不良反应包括手、足和皮肤。反应、蛋白尿、高血压、血小板减少等。虽然治疗三阴性乳腺癌的药物很少，但今年PARP药物已经被用于晚期三阴性乳腺癌的治疗。希望阿帕替尼能有更好的检测结果，帮助获得批准。

从以上试验可以看出，国产药阿帕替尼主要用于治疗胃癌和胃食管结合部癌。其他疾病的试验并没有令人信服地成功。希望后续会有更好的测试结果。