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20世纪80年代，大量研究发现EGFR自分泌途径是影响癌症发生发展的重要因素。在多种实体瘤中发现EGFR过表达，EGFR激酶在体外可被小分子抑制。1994年，英国的阿斯利康(AS)发现了一种强大的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)—— Iressa (Iressa，ZD 1839学习吉非替尼这个名字)。
1998年，易瑞沙开始了一期临床研究，结果显示出良好的耐受性和前所未有的有效性。2000年，美国临床肿瘤学会(ASCO)报告称，吉非替尼在治疗晚期肺癌时可减少约20%患者的肿瘤。2021年在日本首次上市。2021年通过FDA快速审批程序进入市场。与此同时，阿斯利康正雄心勃勃地准备推动易瑞沙在欧盟上市。
2021年12月17日，一项将易瑞沙与安慰剂进行比较的临床验证研究(ISEL研究)显示，该组1692名患者的初步结果未能表明吉非替尼能延长生存期。添加微信：
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