TAF与其他药物的药代动力学差

时间：2021.12.08作者： 浏览次数：484

与RTV或COBI相比，TAF倡导的TDF与更高的骨和肾不良事件风险和更低的艾滋病毒核糖核酸抑制率相关。相比之下，当不使用利托那韦时，TAF和TDF的疗效没有差异，安全性也没有边际差异。当这些药物代替Copistat或ritonavir使用时，TAF和低成本仿制TDF的健康和经济价值可能会受到限制。

替诺福韦是一种核苷酸类似物，用于治疗艾滋病毒和乙型肝炎，并防止感染艾滋病毒。最初的替诺福韦富马酸二丙酯二甲氧基吡啶富马酸酯(TDF)版本是以每天300毫克的剂量开发的。最近，TAF，一种后来的前药，被引入北美和欧洲，每天一次，剂量为10或25毫克。与TDF相比，TAF的药代动力学可使磷酸化替诺福韦二磷酸的细胞内浓度提高6.5倍，而替诺福韦的血清浓度低91%。

考虑到这些药代动力学差异，TAF的剂量可以低得多：就替诺福韦的血浆水平而言，每天一次25毫克TAF与每天一次300毫克TDF是生物等效的。药效学研究表明，TAF公司生产的较低浓度替诺福韦在血浆中可以减少非靶向药物在肾脏和骨骼中的靶向暴露，例如对不良反应有影响。因此，TAF有望带来与TDF相同的临床疗效，并可能提高耐受性。

在存在药代动力学增强剂利托那韦(RTV)或科布西他特(COBI)的情况下，TAF的剂量从每天25毫克调整到10毫克，以说明其增强效果。当与TDF联用时，药代动力学增强剂也产生更高的血清替诺福韦水平：当与TDF和COBI联用时，曲线下面积(AUC)高23%，当与阿扎那韦/RTV联用时高37%。然而，300毫克TDF的剂量没有调整。可能有其他抗逆转录病毒药物引起替诺福韦暴露量的变化，如利巴韦林，但TDF剂量没有调整来补偿。TAF现在的价格是多少？taf在哪里可以买到？这也是患者关心的问题。如有需要，可以扫描以下微信二维码。