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阿法替尼是一种靶点多样的靶向药物,主要治疗肺癌和乳腺癌。目前是国家批准的唯一治疗肺鳞癌的二线靶向药物。
突变靶点和鳞状细胞癌都是阿法替尼治疗的优势。外显子19缺失和L858R突变称为罕见突变,如L861Q、G719X、S768I等。这些突变位点适用于第二代靶向药物阿法替尼,它是EGFR和HER2药物的不可逆双重抑制。总的来说,服用阿法替尼是肺鳞癌患者更合适的靶向治疗选择。
临床试验包括795名晚期肺鳞癌患者,研究人员将这些患者随机分为1:1名患者,他们每天接受40毫克阿法替尼(398名患者)或每天接受150毫克埃罗替尼(397名患者),直到病情进展。
结果显示,阿法替尼的无进展生存期为2.4个月,使疾病进展风险降低18%,死亡风险降低19%。因此,服用阿法替尼治疗晚期肺鳞癌患者,在疾病控制率和无进展生存期方面具有良好的治疗效果。
阿法替尼对于治疗骨转移有效果吗
阿法替尼是一种抗癌靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌。晚期肺癌的治疗非常复杂。在很多情况下,肺癌患者的病情会恶化、扩散和转移,而肺癌骨转移是一种非常常见的现象。那么,阿法替尼治疗骨转移有效吗?
EGFR被认为与破骨细胞的分化和存活有关。由于破骨细胞募集缺陷,EGFR缺乏小鼠显示延迟的初次骨化。RANK兰克结合被诱导并与EGFR相互作用。因此,除了抗癌作用外,阿法替尼还可以通过下调分级分化和信号转导通路来消除破骨细胞。
阿法替尼与丙烯酰胺共价键的反应可以不可逆地结合EGFR激酶结构域、HER2和HER4受体,并抑制它们的磷酸化。
因此,阿法替尼可抑制骨髓单个核细胞/巨噬细胞的破骨细胞分化和破骨细胞的骨吸收活性,并显著抑制信号转导通路。因此,阿法替尼可减轻骨骼负担,尤其是骨转移后的溶骨性病变,可作为治疗肺癌或其他骨疾病骨转移的潜在药物。
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