卡波替尼是一种广谱靶向药物(卡波替尼是一种有效的抑制)

适应症：卡波替尼是一种广谱靶向药物，多靶点(VEGFR2、MTC、RET)可应用于以下几种癌症治疗：针对VEGFR2靶点，采用易瑞沙(吉非替尼)、曲克(埃罗替尼)和阿法替尼(1992)治疗非小细胞肺癌(NSCLS)，尤其是肺癌骨转移。

对于MTC扩增靶点，激酶抑制剂适用于进行性和转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。可用于治疗转移性前列腺癌，尤其是骨转移患者。其他临床实验的恶性肿瘤。用法：推荐剂量为60毫克，每天一次，空腹口服。患者不应在服用卡替尼前至少2小时和后至少1小时进食。

不良反应：腹泻、口腔炎、肿胀和肿胀综合征(PPES)、体重减轻、食欲不振、恶心、疲劳、口腔疼痛、头发颜色改变、味觉障碍、高血压、腹痛和便秘。最常见的实验室异常(25%)是AST升高、ALT升高、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶升高、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症和高胆红素血症。注意事项：血栓事件：对心肌梗死、脑梗死或其他严重动脉血栓栓塞事件停止服药。伤口并发症：裂开的并发症不应使用药物或药物干预。高血压：正常血压。

博替尼是广谱靶向药，高血压危象需停药。颌骨骨坏死：停止服用卡替尼。手掌红肿综合征(PPES):停止用药，减少剂量。蛋白尿：检测尿蛋白水平，肾病综合征患者停药。可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):停药。胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议女性患者在用药期间使用避孕药。一盒Bottini多少钱？

卡波替尼是一种有效的抑制?

卡波替尼是一种有效的抑制剂。卡波替尼抑制肿瘤血管生成和转移中的受体酪氨酸激酶。胶囊制剂(cometriq)被批准用于治疗进行性转移性甲状腺髓样癌，其游离碱当量剂量为140 mg。该片剂(cabometyxTM，60毫克自由基当量剂量)在抗血管生成治疗后被批准用于肾细胞癌。根据血药浓度-时间曲线(auc)下的面积，卡波替尼表现出较长的终末期血浆半衰期(~120h)，为每日给药第15天后的5倍。

在单剂量140 mg游离碱当量后，四种已鉴定的非活性代谢物占与卡替尼相关的总auc的65%。在轻度/中度肝肾损害的受试者中，卡波替尼的auc分别增加63-81%和7-30%，与CYP3A4抑制剂酮康唑联合使用时增加34-38%，高脂餐后增加57%。给予质子泵抑制剂埃索美拉唑后，博替尼和CYP3A4诱导剂利福平的血红蛋白水平下降76-77%，不受影响。

博替尼是一种有效的抑制剂。多药和毒素挤压转运蛋白1和2-k，这是多药耐药蛋白2的底物。在群体药代动力学分析中未发现有临床意义的协变量。该模型预测，表观清除率低的甲状腺髓样癌患者更有可能保留/减少早期剂量的卡替尼，第85天平均剂量更低。然而，纵向肿瘤模型显示，将卡替尼剂量从140mg/天降至60mg/天并不能显著降低甲状腺髓样癌患者的肿瘤生长抑制作用。

临床前药物卡波替尼呈弱碱性，在水介质中弱溶，呈ph依赖性溶解度曲线(0.11mg/ml溶于0.01n hcl，ph 4时几乎不溶)。Bottinib是一种有效的抑制剂，在体外mdck细胞试验中也表现出较高的细胞通透性(p app值为70-110nm/s)。因此，卡波替尼被认为是一种低溶解度、高渗透性的ii类化合物的分类方案，生物制药具有特性。苹果酸博替尼以胶囊和片剂的形式上市。

人血浆中Bottinib (xl184)游离碱及其主要代谢物。卡波扎替尼及其主要代谢产物exel-5162、exel-5366、exel-1644和exel-1646在人血浆全长成像中被鉴定为多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，它们与激酶结合域(包括atp结合位点)以完全可逆的方式发挥作用。

买Bottini多少钱？患者可选择康安图境外就医。生化分析表明卡波替尼是met、vegfr2、ret和xl的有效抑制剂(ic50分别为1.3、0.035、5.2和7nm)。卡波扎替尼也是met激活激酶结构域突变的有效抑制剂。y1248h、d1246n、k1262r和ic50分别为3.8、11.8和14.6nm。此外，卡波替尼可以满足人血浆中主要代谢物exel-5366、exel-5162、exel-1646和exel-1644的激酶靶点，ret和vegfr2的抑制能力提高约10倍。细胞分析显示，卡替尼还能抑制met、vegfr2和axl的磷酸化(ic50分别为7.8、1.9和42nm)。