尼拉帕尼是一种治疗卵巢癌的新药(尼拉帕尼是治疗卵巢癌的靶向药物)

TESARO的PARP抑制剂Nilapani Niraparib(商品名Zejula)已获得美国FDA批准，用于复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌女性患者的维持治疗。

卵巢癌是一种常见的妇科癌症，全球每年约有20万女性被诊断为卵巢癌。虽然铂类化疗在卵巢癌二线晚期治疗中的有效率很高，但85%的患者会在两年内复发，因此死亡率很高。据统计，近10年来，我国卵巢癌发病率上升30%，死亡率上升18%，治疗后5年生存率为38.9%。美国的五年生存率为45.6%，约30%的卵巢癌患者可以存活10年以上。

美国卵巢癌患者的高生存率与近年来新的卵巢癌药物的出现密切相关。目前，FDA已经批准了两种PARP抑制剂， olaparib和rucaparib。

尼拉帕尼是治疗卵巢癌的靶向药物

卵巢癌的发病率和死亡率逐年上升。然而，卵巢癌是发生在女性生殖系统的恶性肿瘤，也是女性常见的肿瘤之一。中国每年新增卵巢癌病例5.2万例，死亡2.3万例。卵巢癌发病隐匿，高发阶段在40-70岁之间，其中以绝经前后50岁左右的中年妇女最为常见。由于长期缺乏有效的筛查方法，70%的患者被诊断为晚期。

联合化疗是卵巢恶性肿瘤的主要治疗方法，但卵巢癌易复发。对于复发性卵巢癌患者来说，好消息是多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的靶向治疗取得了很大进展，有助于延长患者的生存期。PARP抑制剂已有多种上市方式，其中奥拉帕利布和尼拉帕利是代表。

奥拉帕尼是首个获批上市的PARP抑制剂药物，可抑制DNA修复，对具有相同DNA修复障碍的肿瘤细胞，如BRCA基因突变具有双重抑制作用，在细胞和临床两个层面对BRCA突变患者表现出有效的抑制作用。2017年，奥拉帕尼的原生产商阿斯利康喜出望外地报告了奥拉帕尼治疗复发性卵巢癌的III期临床试验SOLO-2的近期结果：奥拉帕尼维持了对既往铂类化疗失败的复发性BRCA种系突变患者的治疗，PFS达到30.2个月(最长2.5年)，比安慰剂延长了两年多(PFS仅为5.5个月)。

2018年5月，奥拉帕尼在欧洲被批准用于卵巢癌的维持治疗。奥拉帕尼在欧洲可用于预防铂敏感卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的复发。此外，与早期的胶囊相比，无论患者肿瘤的BRCA状态如何，新的片剂剂型都可以减轻药物负担。除了卵巢癌，奥拉帕尼还被批准用于治疗BRCA突变HER2阴性的转移性乳腺癌。

2017年11月22日期间，欧洲委员会批准尼拉帕尼用于对铂敏感并接受高达CR或PR的含铂化疗的高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜恶性肿瘤。Nilapani在欧洲获批的适应症并没有限制BRCA的突变状态，是欧洲首个不需要检测BRCA突变的PARP抑制剂。此前，2017年3月，美国食品和药物管理局批准了相同的适应症。