塞拉替尼是几代靶向药物(塞拉替尼是口服药物吗)

舍曲林是几代靶向药物？相信很多人都知道5-羟色胺b是治疗肺癌的靶向药物，但可能很多人都不知道它是哪一代的靶向药物。事实上，5-羟色胺是诺华制药开发和销售的第二代靶向药物和第二代ALK抑制剂。2014年，5-羟色胺被FDA批准。与化疗相比，血清素具有更高的生存时间和生存效益。

血清替尼与克唑替尼一样，可用于治疗ALK阳性肺癌，血清替尼对脑转移有一定的作用。在体外，5-羟色胺表现出比佐替尼更强的ALK抑制能力。在体内，5-羟色胺能轻松穿越血脑屏障，对克唑替尼耐药患者有一定的临床疗效。一项临床研究包括14名脑转移患者。接受塞拉替尼治疗后，7例脑转移瘤患者有效，3例患者稳定。由此可见，5-羟色胺对ALK肺癌脑转移患者有很好的治疗效果。

临床上，5-羟色胺对对克唑替尼敏感、对克唑替尼耐药的非小细胞肺癌患者有效，其抗肿瘤作用更强。但是，血清素在中国的价格很高，国内很多患者都买不起，所以很多患者把目光转向了海外。老挝-东盟制药有限公司生产的5-羟色胺b是一种疗效与原药相同的仿制药，但价格非常便宜，可以作为患者的另一种选择。

塞拉替尼是口服药物吗？

塞替尼是一种有效的口服ALK抑制剂，来源于化合物NVP-TAE684。在临床前研究中，该药物显示出比唑替尼更强的抗肿瘤功效，并显示出对某些克唑替尼耐药突变的活性。在研究的第一阶段(ASCEND-1)，每天750毫克被确定为耐受剂量(MTD)，并且具有腹泻、呕吐、脱水、转氨酶水平升高和低磷血症的剂量限制毒性(DLT)。

在接受至少400毫克/天的塞来替尼的114名患者中，ORR为58%，PFS为7.0个月。在80名先前接受过克唑替尼治疗的患者中，ORR率为56%，而19名克唑替尼耐药患者在接受塞洛替尼治疗前接受了肿瘤活检。在一些应答者中检测到ALK突变和ALK扩增，但其他人既没有ALK突变，也没有ALK扩增。首次使用克唑替尼并接受至少400mg/天塞来替尼治疗的患者的ORR为62%。常见的3级或4级不良事件为ALT水平升高(21%)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)水平升高(11%)和腹泻(7%)，所有这些在停止塞来替尼治疗后都是可逆的。

塞替尼于2014年4月获得美国食品和药物管理局的批准，用于之前接受过克唑替尼治疗的转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者。ASCEND-1研究的最新报告披露了扩展队列的疗效数据，在该队列中，所有患者都接受了初始剂量为750毫克/天的治疗。ALK阳性患者的26名非小细胞肺癌患者包括163名接受ALK抑制剂(克唑替尼或艾乐替尼)预处理的患者和83名未接受ALK抑制剂的患者。

ALK抑制剂预处理组和ALK抑制剂初始治疗组的总ORR分别为58.5%、54.6%和66.3%。在普通人群和ALK抑制剂预处理组中，中位PFS期分别为8.2个月和6.9个月。未达到无ALK抑制剂组的中位PFS，12个月时的PFS率为61.3%。除上述不良事件外，约4%的患者出现间质性肺病/肺炎，9.4% (24/255，包括9例非非小细胞肺癌患者)因不良事件停药。然而，就其在中枢神经系统疾病中的活性而言，ALK抑制剂预处理组和ALK初始治疗组分别有124名患者在基线时出现脑转移，10名患者和4名患者出现可测量的病变。颅内ORR分别为40%和75%。

作者的结论是，在ALK抑制剂预处理组和初始治疗的ALK患者中，塞来替尼治疗具有更高的持续缓解率和延长的PFS。塞替尼治疗显示了脑转移患者的活性。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，我们可以在微信上扫描下面的二维码了解：