艾乐替尼一个月吃几盒(艾乐替尼有肝损伤吗)

艾乐一个月吃几盒替尼？艾乐替尼是一种针对ALK的新型TKI药物，用于治疗ALK阳性肺癌。艾乐替尼的推荐剂量是多少，一个月应该吃多少盒，一个月多少钱？艾乐替尼的用法用量为口服600 mg(4粒)，每日2次，每天需要8粒。如果你服用56粒胶囊/盒艾乐替尼，剂量是每月4盒。

作为第二代ALK抑制剂，艾乐替尼于2018年8月12日经中国美国食品药品监督管理局(CFDA)批准正式登陆中国。根据艾乐替尼的临床报告，艾乐替尼单药治疗ALK阳性非小细胞肺癌的疗效为：疾病控制率88%，客观缓解率70%，颅内转移客观缓解率52%。在晚期或转移性间变性恶性淋巴瘤(ALK)阳性非小细胞肺癌的治疗中，口服艾乐替尼与化疗对比的临床报告显示，艾乐替尼在无进展生存率、CNS疗效和耐受性方面均优于化疗。

艾乐替尼组的无进展生存期可延长至9.6个月，而化疗组仅为1.4个月。艾乐替尼组不良反应发生率为27%，化疗组为41%。目前艾乐替尼仿制药有两个版本，一个是孟加拉必康药业生产的艾乐替尼，另一个是老挝-东盟制药生产的艾乐替尼。疗效与国内艾乐替尼相同，且单价更便宜，因此患者可以在国内替代艾乐替尼。

艾乐替尼有肝损伤吗？

体外代谢研究和临床质量平衡的结果表明，艾乐替尼的消除主要是通过CYP3A4作为其主要的类似活性代谢物M4在肝脏中的代谢来实现的。在临床研究中评估了艾乐替尼对中度或重度肝损伤的药代动力学(PK)效果，受试者位于肝损伤的底部，并与肝功能正常的健康受试者组进行比较，按年龄、体重和性别进行匹配。

临床研究是基于对艾乐替尼和M4药代动力学的理解以及指导文件中的建议而设计的。所选单剂量研究的设计，如先前的研究，表明艾乐替尼单剂量和多剂量的暴露比率与M4相似/或更低，这表明在艾乐，替尼的代谢没有随时间变化。此外，这样的设计将支持操作的可行性，因为基于艾乐替尼的临床安全性数据，只有单剂量的艾乐替尼可以给药于健康受试者或其他肝损伤健康受试者(即非癌症患者)。

在这项研究中，艾乐替尼的几何平均药代动力学参数(AUC0-和Cmax)在给予健康受试者单剂量300毫克艾乐替尼后达到预期，并达到健康受试者先前研究中几何平均的一半左右。接受类似饮食类型的600毫克艾乐替尼单剂量治疗。与匹配的健康受试者相比，艾乐替尼的AUC0-显示中度(Child-Pugh B)和重度(Child-Pugh C)肝损伤的GMR分别为160%和220%。

对于肝代谢消除的其他激酶抑制剂，肝损伤暴露增加2.4倍。在这项研究中，在艾乐观察到的替尼暴露增加的幅度接近于通过PBPK建模的幅度，这支持了在研究中对艾乐300 mg剂量替尼的选择性预测。肝功能障碍可能通过多种机制影响肝脏代谢物的暴露，包括肝脏血流量的变化、与血浆蛋白的结合以及CYP酶表达减少引起的肝脏固有清除率的降低。更多关于艾乐替尼的问题，比如艾乐替尼一个月多少钱，可以在微信上扫描下面的二维码了解：