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Terai的化学名称是oxitinib,在上市之初因AZD9291而闻名。原本是肺癌二线治疗的第三代靶向药物。但在后来的临床研究中,因其疗效优异,成为可替代易瑞沙和特罗凯的非小细胞肺癌一线治疗药物。奥昔替尼的突破性疗法获得了美国美国食品药品监督管理局的优先批准和快速批准,以帮助其加速上市。奥替尼的具体适应症是什么?
西替尼有两个具体的适应症:
一线治疗:用于局部晚期患者或转移性EGFR突变阳性非小细胞型患者的一线治疗。
二线治疗:用于在EGFR TKI药物治疗期间或之后出现T790M突变的阳性转移性非小细胞肺癌成人患者。
注:EGFR TKI药物有易瑞沙、特罗克尔、凯美娜等药物。
此前,奥昔替尼仅用于二线治疗,对于服用易瑞沙或特罗凯后出现T790M突变的患者,其二线治疗效果极佳,远超化疗。
随后,奥昔替尼在相关实验中以良好的数据击败了目前这一代靶向药物,成为肺癌治疗领域的一线药物。
虽然已经批准奥昔替尼用于一线治疗,但对于国内患者来说,易瑞沙将以其极低的价格占据不可替代的地位。毕竟就目前最便宜的仿制药来说,易瑞沙才600,而奥昔替尼要贵很多。在发达富裕的福利国家,患者因为政府的支付,自然愿意使用最好的药物,但由于人均工资超过3500元的城市民营企业的国情,很多人买不起。
需要注意的是,在第一代靶向药物耐药后,只有在基因检测显示T790M突变时,奥昔替尼才能作为二线药物治疗。你知道奥替尼的具体适应症吗?价格是多少?一盒奥替尼多少钱?
奥昔替尼的抗肿瘤活性
表皮生长因子受体的外显子20插入(egfrex20ins)突变几乎占egfr突变的4-12%,通常对第一代和第二代egfr酪氨酸激酶抑制剂(tkis)不敏感。为EGF rec 20 ins突变型非小细胞肺癌(nsclc)患者开发有效的治疗是一个未满足的需求。
临床前模型显示,奥昔替尼对EGF rec20蛋白的非小细胞肺癌(nsclc)有活性,其抗肿瘤活性需要通过EGF rec20蛋白突变的患者进行评估。分析egfrexon20ins基因突变的频率和遗传特征。
此外,对6例特异性egfrexon20ins突变患者和每天接受80mg奥昔替尼治疗的患者进行回顾性分析,以评估奥昔替尼单药治疗的抗肿瘤活性和安全性。在所有非小细胞肺癌患者中,frex20ins突变出现在4.8%(53/1095)和2.3%(53/2316)中。最常见的egfrexon20ins是a767v769dup(17/53,32.1%)。我们发现中国非小细胞肺癌患者的egfrex20基因突变的遗传特征与白人患者相似。
接受奥昔替尼治疗的4名患者部分缓解,其余患者情况稳定。中位无进展生存期(pfs)为6.2个月(95%置信区间5.0-12.9个月,范围4.9-14.6个月)。最常见的不良反应为腹泻(2/6)、瘙痒(2/6)、口腔炎(1/6)和恶心(1/6)。
结论:西替尼的抗肿瘤活性:本研究揭示了中国非小细胞肺癌患者egfrex20基因突变的遗传特征与高加索人相似。此外,我们的研究首次证明了oxitinib对部分egfrex20ins突变的晚期非小细胞肺癌患者具有良好的抗肿瘤活性,表明采用oxitinib治疗egfrex20ins阳性患者值得进一步研究。效果很好。一盒奥昔替尼多少钱?
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