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目前,与托拉塞米相比,托拉塞米的作用持续时间更长,半衰期更长。而且,钾的滞留比速尿强,不太可能引起离子紊乱。对尿酸、葡萄糖、脂质代谢影响不大。然而,呋塞米更常用于正平衡患者的利尿。
托拉塞米除了有很强的利尿作用外,还具有起效快、肝肾双途径代谢(主要是肝脏)、口服吸收好、半衰期长的特点,使得托拉塞米的临床利尿效果更好。而且托拉塞米的排钾明显弱于呋塞米,对镁钙、尿酸、葡萄糖、脂质等电解质无明显影响,不易引起电解质紊乱。此外,由于托拉塞米对肾脏影响不大,可避免加重心肾综合征和肾功能不全引起的急性肾损伤。
如果只是认为托拉塞米=呋塞米螺内酯,就不全面了。托拉塞米抑制前列腺素分解酶的活性,增加血浆中前列腺素E和前列环素的浓度,以争夺抗血栓药A2和TXB2的缩血管作用,可扩张冠状动脉、肾血管、脑血管、肺血管等微血管。详细信息:
托拉塞米已被批准用于心血管治疗
到目前为止,原发性高血压是一种常见且高发的心血管疾病。目前,我国高血压患病率呈快速上升趋势,且常合并其他并发症。持续性高血压易导致左心室肥厚增大,显著增加左心室负荷,表现为舒张性心力衰竭。此时,心肌功能仍能保持良好状态。但由于心脏射血功能持续下降,会发展为收缩性心力衰竭,严重影响患者的健康和生命安全。托拉塞米是治疗原发性高血压和充血性心力衰竭的常规药物。比索洛尔作为1受体阻滞剂,临床用于治疗原发性高血压和心绞痛。临床上很少研究托拉塞米和比索洛尔治疗原发性高血压合并心力衰竭。
速尿具有快速而强的利尿作用。作用于人体后,88%的呋塞米以原始形态从肾脏排出,12%经肝脏代谢。消除半衰期为1/2~1小时,作用持续2小时。或长期大剂量应用,电解质紊乱,如低钾血症、低钠血症和低镁血症等,常发生,引起乏力、腹胀、心律失常等。在使用过程中,应密切监控和纠正电解液。速尿还可引起高尿酸血症、高血糖、血尿等。所以糖尿病、痛风和严重肾功能衰竭者禁用。此外,速尿不宜与氨基糖苷类抗生素合用,以免增加耳肾毒性。在持续长期给药的情况下,机体会产生耐药性,也就是利尿剂耐药性比较常见。
本质上,托拉塞米不同于呋塞米,它不仅不能增强肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性,还能抑制醛固酮和肾小管细胞质中受体的结合,降低醛固酮的活性。这种抗醛固酮作用不仅能起到保钾排钠利尿的作用,更重要的是托拉塞米的排钾作用明显弱于呋塞米,对治疗慢性充血性心力衰竭(CHF)合并低钾血症有特殊的临床意义,对钾、镁、钙等电解质无明显影响,对尿酸、葡萄糖、脂质无明显影响,不会引起电解质紊乱,因此托拉塞米表现出更高效、持久的尿钠排泄作用。
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