塞拉替尼的药代动力学(塞拉替尼很贵吗)

首先在小鼠、大鼠、狗和猴子中评估了西替尼的药代动力学(PK曲线)，发现在所有这些物种中是一致的。与肝血流相比，该化合物在单次口服后表现出良好的口服生物利用度( 55%)，较低的血浆清除率和较大的稳态分布(Vss)。达到血浆浓度(Tmax)的时间出现在口服后的后期，表明口服吸收缓慢，半衰期(T1/2)为中到长(6.226小时)。

在第一项人体研究中，人体药代动力学数据报告了接受塞来替尼治疗的患者。ASCEND-1试验招募了具有ALK遗传变异的晚期癌症患者(大多数为晚期非小细胞肺癌)，包括剂量增加阶段、确定耐受剂量(MTD)和随后的剂量扩大阶段。药代动力学分析基于剂量递增阶段的数据，在该阶段中，患者每天接受50-750毫克的单次口服剂量，持续21天。

这些分析的结果表明，接触塞来替尼的剂量随着剂量的增加而增加。西替尼的日剂量血浆浓度(Cmax)在50 ~ 750mg之间，西替尼与剂量的比值略有增加。在3天的药代动力学评估期内，第一剂塞来替尼以确定的平均剂量给药(每天750毫克)，大约6小时后达到塞来替尼的Cmax，平均终末半衰期为40小时。

在第8天的24小时内，AUC下的平均面积为16，5004，750纳克/毫升/小时。平均Cmax为800205纳克/毫升。每日重复口服给药后，尚不清楚塞来替尼的稳态水平在15天后是否会达到口服塞来替尼的绝对生物利用度。

与克唑替尼相比，根据FDA处方信息，单剂量塞来替尼后的半衰期相似(在750 mg塞来替尼时：41小时；250毫克克唑替尼持续42小时)和ALK抑制剂，日剂量较低(沙雷替尼：33.2升/小时；佐替尼：60升/小时)和单剂量(塞拉替尼：88.5升/小时；佐替尼：100 L/小时)，稳态后清除率较高，说明随着时间的推移出现非线性PK。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，我们可以在微信上扫描下面的二维码了解：

塞拉替尼很贵吗？

sertini很贵吗？已经完成了一项基于试验的评估，以评估塞来替尼作为晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和退行性间变性淋巴激酶重排的一线治疗的成本效益。根据晚期非小细胞肺癌的情况，建立马尔可夫模型，评价塞来替尼和铂类化疗的成本和效益。结果：基本案例分析结果显示：

与铂类化疗相比，塞来替尼治疗将在5年、10年和15年的时间范围内增加获益，每个质量调整生命周期的额外费用分别为230，661.61美元、149，321.52美元和136，414.43美元。分析中最敏感的参数是塞来替尼的成本。敏感性分析显示，在目前塞来替尼的价格下，每个质量调整生命年的支付意愿门槛为27，142.85美元，塞来替尼的成本效益机会为零。

结论：塞来替尼是间变性淋巴瘤激酶重排的晚期非小细胞肺癌的一线治疗药物。从中国医疗的角度来看，以目前的价格，塞来替尼不太可能划算。但是市面上有塞来替尼的仿制药，塞来替尼的仿制药价格便宜，疗效不打折扣，相比之下非常经济。普通的塞来替尼胶囊多少钱？

2014年，塞来替尼获准在美国上市，用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。2018年，塞来替尼进入中国市场，目前该药在中国的价格在10万元以上，医保后的盒子在2万元以上。在印度和老挝，一盒非专利的塞来替尼药物要花费几千美元，这对于普通家庭患者来说是负担得起的。但目前国内没有普通型塞来替尼药物，建议康安图等海外医疗机构协助采购，确保药品质量。