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sertini治疗什么?舍替尼是第二代选择性强效口服间变性淋巴激酶(ALK)抑制剂,已被批准用于ALK阳性晚期非小细胞肺癌,此前曾用克唑替尼治疗。采用群体药代动力学(PK)分析来描述塞来替尼的药代动力学(PK),并用于评估其标记剂量(每天口服750 mg)对全身暴露协变量的影响。
来自1室模型的4项临床研究的塞来替尼的浓度-时间数据具有延迟的一级吸收和时间依赖性消除。稳态表观间隙(CL/Fss已确定)随着体重和白蛋白的增加而增加,但随着丙氨酸氨基转移酶的增加而减少。日本人的种族似乎显著影响被抑制的代谢酶的表观转化率(kout)。体重减轻或轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
在750 mg非日本亚洲患者中,与白人患者相比,西替尼的稳态暴露(AUCss)增加了8% (90%预测区间[PI],2-16),日本患者的稳态暴露增加了31% (90% PI,17-44)。其他协变量包括性别、年龄、基线东方合作癌症组的工作状态、基线总胆红素、基线估计肾小球滤过率、既往克唑替尼治疗和同时使用质子泵抑制剂对塞来替尼的PK参数无统计学意义。
总之,基于人群的方法用于描述ALK阳性肿瘤患者中塞来替尼的非线性药代动力学。本研究中评估的协变量均无临床意义,因此无需调整剂量。塞来替尼胶囊多少钱?舒地尼价格受版本影响,不同版本的舒地尼价格不同,其中仿制药舒地尼性价比更高。目前国内很多买不起舒地尼原药的患者都在服用仿制药。
塞来替尼治疗什么疾病?
舍蒂尼在治疗什么疾病?舍替尼是诺华研发的第二代ALK抑制剂,主要用于治疗ALK突变的非小细胞肺癌。可作为该类患者的一线用药,也可作为克唑替尼耐药后的二线治疗药物。肺癌是我国临床常见的恶性肿瘤之一。国外研究表明,非小细胞肺癌患者的ALK阳性率为3~7%,东西方人群之间无显著差异。中国腺癌的ALK阳性率为5 ~ 9%。
治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的研究进展迅速,其中具有代表性的是ASCEND系列第二代口服小分子ALK抑制剂塞来替尼的大规模临床研究。得益于该研究的出色结果,塞来替尼在研发早期就被美国美国食品药品监督管理局(FDA)认定为突破性治疗药物,并于2014年被FDA批准上市,仅基于一项一期研究的疗效和安全性数据,空腹剂量为750mg。
2017年,塞来替尼被原中国食品药品监督管理局药品审评中心纳入优先审评,进入中国上市快车道,并于2018年5月31日正式获批。随着塞来替尼在国内的临床应用,塞来替尼的最佳给药方法——450mg随餐给药进入了大家的视野,这与最初空腹给药750mg的设定大相径庭。剂量调整不仅没有降低疗效,还提高了患者的依从性。
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