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洛匹那韦利托那韦片(商品名:克伦特罗)含有两种药物:洛匹那韦和利托那韦。临床上,其他抗艾滋病病毒药物经常被联合使用来治疗艾滋病,这被称为“鸡尾酒疗法”。作用机制:艾滋病毒蛋白酶是一种天冬氨酰水解酶,对逆转录病毒的生命周期至关重要。HIV蛋白酶在病毒复制过程中,在合适的位置切割新合成的Gag-Pol多蛋白,产生感染性HIV病毒体的成熟蛋白成分。
没有有效的艾滋病毒蛋白酶,艾滋病毒颗粒不会传染。洛匹那韦是这种酶的抑制剂,可以结合其催化位点干扰病毒的组装。托那韦的作用机制相似。而且洛匹那韦在肝脏中被CYP3A代谢,利托那韦是CYP3A4的强抑制剂,小剂量利托那韦可以抑制肝脏代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。因此,洛匹那韦通常与低剂量利托那韦联合使用治疗HIV感染。新型冠状病毒的复制也需要病毒蛋白酶。如果说阻断逆转录病毒是克利芝的初衷。所以,他目前的任务是——对付冠状病毒。
3CL蛋白酶(3CLpro)是一种半胱氨酸水解酶,在冠状病毒的复制过程中发挥重要作用。其基因高度保守,是冠状病毒药物设计的关键靶点。已有研究文献记载,洛匹那韦和利托那韦可以插入SARS冠状病毒的3CLpro,干扰病毒组装。2019-nCoV的序列已经公开,相信专门研究蛋白质结构的实验室很快就会研究这个过程。
利托那韦/利托那韦是什么药?
洛匹那韦/利托那韦是一种可用于治疗艾滋病的药物。利托那韦含有两种成分,是洛匹那韦和利托那韦两种蛋白酶抑制剂的复方片剂。这两种蛋白酶抑制剂会破坏病毒中蛋白酶的正常功能,使病毒无法完成组装和释放,从而达到阻断病毒的目的。上市时间:2000年美国,2007年中国。
机制:蛋白酶在病毒在人体内的复制和成熟中起关键作用。洛匹那韦/利托那韦通过抑制蛋白酶抑制病毒的正常生命周期,使病毒无法聚集和传播。适应症:利托那韦与其他抗逆转录病毒药物联合使用,治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。常见副作用:包括恶心、呕吐、腹泻、乏力、高脂血症(尤其是高甘油三酯血症)、血清转氨酶水平升高、脂肪分布异常,可能增加血友病患者的出血风险。哪些患者不适合服用:本药以肝脏代谢为主,严重肝功能不全者禁用。此外,这种药物可能与地高辛、阿托伐他汀、华法林、查特罗等药物相互作用。长期服用这些药物同时服用洛匹那韦/利托那韦的患者可能会有很大的不良反应。
用药:成人主要服用片剂。托那韦可以和食物一起服用,患者必须吞下整片,不能咀嚼、打碎或压碎。你需要在家里储存一些这种药吗?没必要。罗纳韦/利托那韦是处方药,需要专业医生开具处方。除了疗效不确定外,任何药物都有其毒副作用,需要对不良反应进行监测。切勿擅自囤药或吃药。
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