替莫唑胺是治疗胶质瘤的一线药物(替莫唑胺是治疗胶质瘤的一线药物)

替莫唑胺是治疗原发性恶性脑肿瘤的标准药物。事实上，替莫唑胺胶囊和注射剂在欧美国家共存互补，已经成熟使用10年。然而，2018年期间，NMPA批准了中国首个注射用替莫唑胺产品——尼妥尔，丰富了中国患者接受替莫唑胺标准治疗的途径和选择。胶质瘤是最常见的原发性脑恶性肿瘤，由脑和脊髓中的胶质细胞癌变引起。其发病率约占颅内肿瘤的35.2%~61.0%。胶质瘤来源于胶质细胞，具有发病率高、复发率高、死亡率高、治愈率低的特点。

目前脑胶质瘤的治疗模式仍然是以手术为主的多学科综合治疗，即手术加术后放疗、化疗等。这也是目前胶质瘤治疗的金标准。手术替莫唑胺或同步放化疗替莫唑胺辅助化疗是国内外新公认的恶性胶质瘤标准治疗模式。替莫唑胺是一种新型口服烷化剂抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%。替莫唑胺可有效治疗新诊断的胶质母细胞瘤和复发性间变性星形细胞瘤患者，延长患者生存期，且具有良好的安全性和耐受性。是目前世界上治疗胶质瘤的一线药物。

目前多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤引起癫痫的发生率也在25%左右，导致大多数患者口服制剂应用困难，因此注射用替莫唑胺可以更好地满足这些患者接受替莫唑胺规范治疗的需求。替莫唑胺胶囊已进入国家医保目录。目前在国内上市的替莫唑胺包括原研药泰道(默克)、仿制药蛟宁(双鹿药业)、体清(迪益药业)和注射用替莫唑胺(恒瑞药业)。详细信息：400980586

替莫唑胺是治疗胶质瘤的一线药物

替莫唑胺是目前含咪唑四嗪的新一代化合物，生物利用度接近100%，脂溶性和分子量小，能快速通过血脑屏障，吸收迅速完全，平均在0.5-1.5小时内达到血药浓度峰值。替莫唑胺是主要的抗肿瘤药物，自2012年版NCCN(国家综合癌症网络)指南的中枢神经系统部分以来，被推荐为胶质瘤的一线治疗药物。因此，也建议治疗中枢神经系统淋巴瘤和恶性黑色素瘤。《原发性肺癌诊治指南2018年版》推荐用于治疗非小细胞肺癌脑转移，《欧洲内分泌协会难治性垂体瘤和垂体腺癌诊治临床指南》推荐用于治疗难治性垂体腺瘤和垂体腺癌。替莫唑胺胶囊已进入国家医保目录。

替莫唑胺最早由英国阿斯顿大学研发，之后德国先灵葆雅制药获得了该产品在全球大部分市场的独家开发权，并以胶囊和注射剂两种剂型上市。注射用替莫唑胺已在欧盟、美国、日本等多个国家和地区上市。胶质瘤是中枢神经系统最常见的原发性恶性肿瘤，发病率为3~5/10万，居我国恶性肿瘤死亡率第9位。对于高级别胶质瘤，尤其是胶质母细胞瘤，2年生存率仅为27.2%，5年生存率不足10%。目前脑胶质瘤的标准治疗方案是STUPP方案，术后同步放化疗和替莫唑胺辅助化疗6个周期。患者的中位生存期仅为14.6个月。

患有难治性垂体腺瘤/腺癌后，患者的症状与普通垂体腺瘤不同，会导致患者效果不佳。根据《欧洲内分泌协会关于难治性垂体腺瘤/垂体腺癌的临床操作治安案》和《中国难治性垂体腺瘤诊治专家共识》，替莫唑胺是难治性垂体腺瘤的一线化疗药物。为进一步验证替莫唑胺(TMZ)治疗难治性垂体腺瘤/腺癌的疗效和安全性，比较TMZ单独与同步放化疗的疗效，找出指示TMZ疗效的分子标志物，中国垂体腺瘤协作组将于11月29-30日召开《替莫唑胺治疗难治性垂体腺瘤/腺癌多中心临床试验研究》项目启动会。