塞来替尼有什么副作用(塞来替尼有什么用)

更长时间的随访表明，塞来替尼的安全性与之前报道的相似，在有或无脑转移的患者中基本相同。西替尼治疗后最常见的胃肠道不良事件有18种，大部分为1/2级。这些不良事件是可控的(只有一名患者因胃肠道不良事件而停止使用塞来替尼)，并强调了早期、积极管理和患者教育的潜在需求。无法直接比较不同研究之间的AE频率，限制了塞洛替尼和克唑替尼之间AE的直接比较。

critinib列出的常见副作用包括腹泻和恶心，据报道，大约50-60%的患者和大约60%的视力障碍患者会出现这种情况。据报道，肝转氨酶升高也是克唑替尼的常见副作用。然而，这似乎更具变数。在这里的研究报告中，3/4级升高的肝酶是常见的，但它们是通过中断或减少剂量来控制的(然后患者恢复塞来替尼治疗)。

ILD/肺炎也是克唑替尼治疗的已知并发症。在这项研究中，仅报告了少量患者。一般来说，由ceretinib AE引起的停药率很低。此外，正在进行的第二阶段研究报告的患者结果数据(包括过去使用克唑替尼和ALKi治疗的患者)显示，在使用塞洛替尼治疗期间，生活质量得以维持，肺部症状得到缓解。

在研究之前或期间的1-4周内(取决于半衰期)，患者不得接受任何化疗、生物治疗或其他研究药物。未解决的恶心、呕吐或腹泻(不良事件通用术语标准[CTCAE]1级)、胃肠功能受损、胰腺炎病史、肝病、已知HIV、临床上重要的心脏病、既往或当前患有第二恶性肿瘤的患者(原位癌、皮肤非黑色素瘤或过去三年内未复发的任何其他已治疗恶性肿瘤除外，且有症状且中枢神经系统不稳定)

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塞来替尼有什么用？

驱动基因的发现改变了肺癌的治疗，其中ALK突变是仅次于EGFR突变的第二大突变。佐替尼是第一个快速批准的ALK酪氨酸激酶抑制剂，目前被指定为晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗。然而，一段时间后，克唑替尼会产生耐药性。为了控制疾病的进展，沙雷替尼应运而生。

舍替尼是一种具有独特结构和选择性的ALK抑制剂。在临床试验中，其抑制ALK的疗效比比唑替尼高20倍，对常见的克唑替尼耐药突变(包括L1196M和G1269A)具有活性。在I期和II期研究中，塞来替尼在未治疗的克唑替尼和难治性克唑替尼患者中表现出明显的活性，并观察反应是否存在ALK耐药突变。

在克唑替尼治疗的患者中，中枢神经系统转移是常见的复发部位。获得性耐药的不同机制已被确定，包括继发性ALK突变、ALK拷贝数改变和旁路通道激活。在ALK重排的非小细胞肺癌患者中，已经开发和测试了不同的具有高效和脑通透性的下一代ALK抑制剂。舍替尼是第一个被批准用于ALK重排治疗克唑替尼难治性非小细胞肺癌的ALK抑制剂。III期研究的最新结果显示，在一线和二线治疗中比标准化疗更有效。

从化合物的设计到临床前数据，再到I-III期临床研究的疗效和毒性结果，我们将对塞来替尼进行广泛的概述。我们回顾了与塞来替尼耐药相关的分子变化，并强调了在进展过程中获得肿瘤活检以根据潜在耐药机制定制治疗的重要性。最后，展望了新的合理治疗组合。关于塞来替尼的更多问题，比如塞来替尼胶囊多少钱，我们可以在微信上扫描下面的二维码了解：