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伊布替尼对干细胞因子诱导的CD117介导的反应有什么临床前作用?显然,在对伊博替尼的生物效应和潜在临床活性的体外研究中,其中一个重要的方面就是药物的应用浓度,不仅从药物选择性的角度,也从临床相关性的角度,即这种效应能否通过临床可达到的药物浓度来实现?据了解,在此前的伊博替尼临床研究中,报道的全身循环中伊鲁替尼的峰值浓度已达到约450 nM。
因此,仅在纳摩尔浓度下的任何体外效应都不太可能与临床相关。因此,与细胞毒性相比,伊博替尼的抗增殖和抗粘附作用可以在纳摩尔范围内发生,具有重要意义。基于这些临床前结果,可以预测,伊布替尼治疗AML患者不会直接杀死细胞,但非常有可能通过抑制增殖或整合素介导的粘附,或两者同时发挥其潜在的治疗活性。
关于整合素介导的粘附抑制,根据伊布替尼对AML患者的治疗,AML原始细胞是否会从骨髓微环境转移到循环将是一个非常有趣的问题。以此类推,在慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤患者的临床反应中,恶性淋巴细胞从淋巴器官微环境中的保护性生态位转移到循环系统似乎是伊博替尼显著临床效果的主要机制。
伊布替尼是什么药?
2017年8月2日,FDA批准ibrutinib(伊鲁替尼)治疗成人慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。伊立替康最常见的不良反应是疲劳、瘀伤、腹泻、血小板减少、口腔炎、肌肉痉挛、恶心、出血、贫血和肺炎。临床试验中,发生房颤1例(3级);24%的患者因不良反应而停止治疗,导致中断治疗最常见的不良反应是疲劳和肺炎。26%的患者有导致剂量减少的不良反应。
此前,Irutinib被FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(17号染色体短臂缺失)、中国巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤和套细胞淋巴瘤。伊立替康治疗cGVHD的推荐剂量为420毫克,每天一次(140毫克,每天三片)。在用伊鲁替尼治疗期间,不应喝葡萄柚汁、吃葡萄柚或吃塞维利亚橙子(通常用于果酱)。这些产品可能会增加血液中伊鲁替尼的水平。
伊鲁替尼的活性成分:伊布替尼;非活性成分:交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠。胶囊外壳含有明胶、二氧化钛和黑色墨水。不要把伊鲁替尼给你这样的人,可能会伤害他们的健康。你可以向你的药剂师或医生询问为健康专业人士写的关于伊鲁替尼的信息。
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