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英利达,又名阿昔替尼,是新一代VEGFR抑制剂。2015年4月获准在中国上市,适应症为晚期肾癌,此前曾接受酪氨酸激酶抑制剂治疗或未能接受细胞因子治疗。血管内皮生长因子过度表达引起的肿瘤血管生成是肾细胞癌的重要机制。英业达是根据VEGFR的结构专门设计的,抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。
实验表明,细胞内抑制VEGFR-1,2,3磷酸化的IC50值明显低于抑制其他受体磷酸化的IC50值,表明其对VEGFR-1,2,3具有较高的选择性和精确的作用。与上一代VEGFR-TKI药物相比,TKI类药物抑制VEGFR-1,2,3磷酸化的IC50值最低,表明其抑制效率最强。
与索拉非尼相比,在英业达第三期AXIS研究中,英业达显著延长了PFS(中位数为6.8个月vs. 4.7个月),显著增加了106%的ORR。在之前接受过细胞因子治疗的患者中,Indra显著延长了PFS并增加了139%的ORR。在先前接受舒尼替尼治疗的患者中,因陀罗显著延长了PFS并增加了47%的ORR。
安全性评估显示,吲达和索拉非尼在不同不良事件中的发生率略有不同,但总体可控。英力达作为新一代VEGF抑制剂,为晚期肾癌的治疗提供了新的选择和新的希望。
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