乳腺癌专家对奈拉替尼评论，吡硌替尼 乳腺癌

目前，HER2乳腺癌治疗方案包括

　　1.一线治疗以赫赛汀为主

　　2.二线治疗方案，帕妥珠单抗联合曲妥、T-DM1单药、卡培他滨联合拉帕替尼

　　3.三线治疗方案，以来那替尼为主。

　　那么，来那替尼的优势是什么呢？

　　1. 来那替尼是小分子药物，作用靶点广泛而特异，可以很好应对二线耐药。

　　不同于赫赛汀等生物大分子药物在细胞外起效，来那替尼是小分子药物，可以进入细胞，再加上靶点多，可用于HER1/HER2/HER4三个靶点，这是逆转耐药的主要原因。

　　2.存在HER2点突变时，可以使用来那替尼。

　　意味着，即使是激素阳性乳腺癌患者，如果出现转移的病灶，比如肝转移有HER2点突变，且突变点在细胞内，使用来那替尼可以取得很好的疗效。人体的任何器官都可能发生HER2的点突变。

　　HER2的点突变主要发生在两个区域：HER2蛋白胞外结构域（309-310位氨基酸）和酪氨酸激酶结构域（755-781位氨基酸），注意数字编号。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C.上述突变均对来那替尼敏感，同时大部分突变对拉帕替尼敏感，但L755S和del755–759对拉帕替尼耐药。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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