阿帕他胺作用机制，阿帕他胺适应症

时间：2022.08.16作者： 浏览次数：572

阿帕他胺（apalutamide,Erleada）是由美国加利福尼亚大学（后授权给Aragon公司）研发的一款第二代雄激素受体（AR）抑制剂，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路，通过三种途径抑制癌细胞的生长，从而推迟远处转移发生时间。2018年2月，阿帕他胺被FDA批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），成为全球首个治疗nmCRPC的药物，同时也是首个凭借无转移生存期（MFS）的临床终点获批上市的肿瘤新药。随后该药于2019年9月又被FDA批准联合雄激素剥夺疗法（ADT）用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC），目前上述两个适应症也已在欧盟获批。

　　在国内，阿帕他胺获批较晚，于2019年9月被NMPA批准用于治疗有高危转移风险的nmCRPC,商品名为安珂森。值得一提的是，阿帕他胺在2019年5月被纳入《第二批临床急需境外新药名单》。此次，阿帕他胺第二个上市申请即将获批，意味着其有望扩大适应症，造福更多的前列腺癌患者。

　　阿帕他胺（apalutamide）是AR的竞争性抑制剂。SPARTAN研究使用阿帕他胺治疗高危nmCRPC显示，入组1 207例患者随机按2：1分为阿帕他胺组（240 mg/天）及安慰剂组，两组中位MFS分别为40.5个月和16.2个月；患者发生转移或死亡的风险降低72%（P < 0.001），阿帕他胺组的症状进展时间明显长于安慰剂组（P < 0.001），表明早期使用阿帕他胺治疗比转移后使用更易获益。另有研究显示，阿帕他胺能显著改善MFS及中位无进展生存时间（progression- free survival,PFS），死亡风险降低25%，是nmCRPC患者的有效治疗药物。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！