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克唑替尼是第一代ALK阳性肺癌靶向药物，目前已得到广泛应用。克唑替尼对ALK阳性的晚期肺癌有效，但对肺癌脑转移无效。
肺癌脑转移是常见的晚期肺癌。由于大脑周围血脑屏障的保护，常规化疗药物难以进入大脑，而一些靶向药物难以穿越血脑屏障，如克唑替尼。克唑替尼血脑屏障通透性很低，对肺癌脑转移的治疗作用有限。45%~70%的肺癌患者经抗克唑替尼治疗后出现脑转移，脑转移后中位总生存期仅为10.3个月。
阿列替尼是第二代ALK阳性肺癌靶向药物。与克唑替尼相比，阿列替尼对ALK阳性晚期肺癌的疗效如何？阿列替尼对肺癌脑转移有什么作用？有一项大规模的国际临床试验比较了阿列替尼和克唑替尼治疗ALK阳性晚期肺癌和肺癌脑转移的疗效。结果如下：对于ALK阳性晚期肺癌，阿列汀治疗患者的中位无进展生存期为34.8个月，而克唑替尼仅为10.9个月。克唑替尼难以通过血脑屏障，而阿列替尼在血脑屏障的通过率较高，达到63%~94%，因此阿列替尼对肺癌脑转移有较好的疗效。临床实验结果也验证了这一点。对于肺癌脑转移患者，阿列替尼治疗后的中位无进展生存期为27.7个月，远高于克唑替尼(7.4个月)。在治疗无脑转移的ALK阳性晚期肺癌方面，阿列替尼也优于克唑替尼。接受阿列替尼治疗的患者的中位总生存期为34.8个月，而克唑替尼的中位总生存期仅为14.7个月。
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