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2018年7月21日,诺华制药集团(Novartis)宣布,艾曲波帕(Eltrombopag,商品名瑞弗兰,Revolade)获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)在中国上市,其适应症是经皮质类固醇、免疫球蛋白等一线治疗收益较低或脾切除术后的慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)。艾曲波帕(Eltrombopag)作为第一代TPO-RA,被2019版ASH指南推荐为ITP二线治疗的优选方案[1]。其不仅可以快速提升血小板数量,而且采用便捷的口服方式。
艾曲波帕治疗ITP的优势
(1)可对造血干细胞进行刺激并维持功能,降低了干扰素(IFN)对其的抑制作用。
(2)提高再生障碍性贫血患者的个体免疫耐受,抑制巨噬细胞活性及树突状细胞成熟,增加调节性B细胞、T细胞的数量。
(3)能够有效调节再生障碍性贫血患者的免疫系统,减少IFN和肿瘤坏死因子(TNF)的释放,并增加转化生长因子(TGF)的释放。
(4)具有除铁离子的作用,可以减轻细胞内铁超载。
(5)艾曲波帕在治疗血小板减少症方面疗效肯定。一项名为“EXTEND”的长期临床试验表明:艾曲波帕在治疗成人ITP表现出长期的安全性和有效性,该研究结果公布于《Blood》在线。
艾曲波帕的用法及用量
普通ITP患者建议起始剂量为25mg/天,最大剂量为75mg/天。对于对皮质类固醇、免疫球蛋白或脾切除术反应不佳的慢性ITP患者,建议起始剂量为50mg/天,最大剂量为75mg/天。当血小板计数达到并维持在50000/ml,再逐步调整剂量;如果以最大剂量服用4周后,血小板计数没有增加到可以避免临床重要出血的水平,则应停止用药。
艾曲波帕应空腹(饭前1小时或饭后2小时)服用,与含有多价阳离子(如钙、铁)的药物、食物或补充剂应间隔4小时以上。
服用艾曲波帕期间应密切监测肝功能,中度或重度肝功能不全患者应以25mg/天为起始剂量。如果ALT水平上升到正常上限的3倍或持续升高4周,或伴有直接胆红素升高,或伴有肝损伤、肝失代偿,则应停止用药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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