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芳香酶抑制剂现在被广泛用于乳腺癌的治疗。那么芳香酶抑制剂的主要作用原理是什么呢？简单来说，雄性激素在芳香化酶的催化下可以转化为雌性激素，所以只要芳香化酶受到抑制，这条路径就可以尽量阻断。一般有两种类型：1)非甾体药物：通过与血红素中的铁原子结合，与内源性底物竞争芳香化酶的活性位点，可逆地抑制芳香化酶的活性。有第一代氨基催眠能(AG)，第二代法多唑，第三代阿那曲唑(Reninde)和来曲唑(Furon)。
2)滞留药物：在结构上与芳香化酶的内源性底物雄烯二酮和睾酮相似。它可以作为假底物来争夺酶的活性位点，并以共价键的形式不可逆地与它结合形成中间产物，造成永久性的酶失活，从而抑制雌激素的合成。有第一代的睾酮、第二代的法美斯坦(马缨丹)、第三代的依西美坦(安诺信)。
根据现有的一些数据，其实有些食物会降低芳香化酶抑制剂的功效，具体如下：1)酒精(各种酒精和含有酒精的食物)；2)香菇(含芳香酶)；3)染料木素。5)各种豆制品(不易过量)——包括豆腐、大豆蛋白、豆瓣酱等。6)葵花籽油。备注：关于染料木黄酮，有资料说是一种潜在的具有雌激素作用的癌症化学预防剂，可见平时要多分析观察，而不是说有抗癌作用的东西一定好。
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