硼替佐米万珂(VELCADE)如何破坏骨髓瘤细胞？

硼替佐米是全球首个批准用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂，以硼替佐米为代表的新药问世之后，多发性骨髓瘤患者的生存和预后情况都有了极大的改善，开启了骨髓瘤逐步向慢病演变的时代。

　　硼替佐米到底是什么？万珂（注射用硼替佐米）是首个蛋白酶体抑制剂，2003年5月被美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗复发/难治性骨髓瘤。

　　2008年6月，FDA扩大了万珂适应症审批，将其用于骨髓瘤的一线治疗。

　　2012年1月，FDA批准万珂皮下注射给药方式。

　　2014年8月，FDA扩大了万珂适应症，用于既往治疗中对硼替佐米有效的患者，以及万珂治疗后超过六个月复发的患者的再次治疗。

　　硼替佐米可以单药使用，也可与地塞米松联合使用，或者联用多药使用。

　　硼替佐米如何消灭骨髓瘤细胞？正常细胞和癌细胞内都有蛋白酶体，蛋白酶体的主要作用是把细胞内被损坏的蛋白质降解，以及将不再需要的蛋白质分解成氨基酸。分解产生的氨基酸可以用于合成细胞所需的新蛋白质，因此蛋白酶体是细胞对蛋白质「循环利用」的关键。

　　当硼替佐米抑制蛋白酶体的活性时，细胞内的正常平衡被破坏，这会对细胞产生诸多影响：细胞内累积不需要的蛋白质可能无法被降解，细胞需要的新蛋白质可能没有足够的原料生成，这将导致细胞的死亡。

　　同时，实验室研究表明，蛋白酶体被抑制时，骨髓瘤细胞会停止分裂。骨髓瘤细胞也会停止产生一些化学物质来刺激其他骨髓瘤细胞，这种现象在医学上叫做自分泌反馈循环中断。因为骨髓瘤细胞的生长比正常细胞要快，因此，对于这些影响，骨髓瘤细胞比正常细胞更敏感。因此在接受适当剂量的蛋白酶体抑制剂的治疗时，骨髓瘤细胞会死亡，而正常细胞则可以恢复。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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