Selpercatinib在RET融合阳性肺癌的治疗中表现出高缓解率?

  塞尔帕替尼Selpercatinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合发生点突变或融合的转染重排基因(RET)产物,抑制相关信号通路的激活,发挥抗癌作用,且相比能够抑制RET的其它多靶点TKI药物,Selpercatinib的副作用相对更小。塞尔帕替尼是一种口服药,口服胶囊的规格有40毫克、80毫克两种。凭借Ⅰ/Ⅱ期LIBRETTO-001研究的结果,该药已在多个国家获批RET融合阳性NSCLC、RET突变甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌适应证。

  LIBRETTO-321研究在国内的多家中心开展,是一项开放标签的Ⅱ期研究,纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者,其中包括RET融合阳性的NSCLC.治疗方案是塞尔帕替尼160 mg口服每日2次,28天为1个周期,用药至疾病进展、出现不可耐受的毒性、撤回知情同意或死亡。主要研究终点是独立评审委员会(IRC)按RECIST 1.1标准评估的客观缓解率(ORR)。疗效分析在主要分析集(PAS;定义为RET状态经中心实验室确认的RET融合阳性NSCLC患者)和所有NSCLC患者中进行。安全性分析在所有接受治疗的患者中进行。

  截至2021年3月25日,研究共招募到77例患者,其中47例为RET融合阳性的NSCLC患者。这47例NSCLC患者中,26例纳入PAS.所有这77例患者均纳入了安全性分析。

  疗效方面,塞尔帕替尼表现出很高的缓解率,且缓解持久。26例PAS患者中,中位随访9.7个月时,ORR为69.2%,其中初治患者的ORR为87.5%,之前接受过治疗患者的ORR为61.1%;中位缓解持续时间(DOR)尚未达到,94.4%的患者仍保持应答。所有47例NSCLC患者中,中位随访10.3个月时,ORR为66.0%,其中初治患者的ORR为90.9%,之前接受过治疗患者的ORR为58.3%;中位DOR尚未达到,96.8%的患者仍保持应答。在5例基线时CNS转移灶可测量的患者中,有4例(80%)达颅内客观缓解,这4例患者在9个月时缓解仍在持续中。

  安全性方面,塞尔帕替尼Selpercatinib不良反应临床可控,大多数治疗期间不良事件(TEAE)为1级或2级。最常见的≥3 级TEAE包括高血压(19.5%)、天冬氨酸转氨酶升高(15.6%)和丙氨酸转氨酶升高(15.6%),发生率低。因TEAE导致治疗中断和减量的比例都可接受。虽然有1例患者死于TEAE,但经研究者判定与塞尔帕替尼无关。

  总体来说,研究表现出与全球的LIBRETTO-001研究NSCLC人群相一致的结果。LIBRETTO-001研究中既往接受过含铂化疗人群的ORR为64%,初治人群的ORR为85%,6个月时仍有90%的患者持续缓解中。研究中经治人群和初治人群的ORR分别为61.1%和87.5%,在随访9.7个月时,中位DOR尚未达到,94.4%的患者持续缓解中。塞尔帕替尼的缓解率非常可观,且一旦缓解则作用持久。而在安全性谱和不良反应发生率方面,两项研究也非常一致。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:抑制剂塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)在晚期实体瘤中有着怎样的疗效和安全性?

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