奥希替尼治疗晚期非小细胞肺癌的耐药性分析及前景

奥希替尼一经推出，就被患者和医生称为“抗癌药”。不得不说，奥希替尼在肺癌治疗上已经得到了患者和医生的认可，但无论靶向药物再厉害，都会面临耐药性。药物。根据美国癌症研究所的报告，在晚期非小细胞肺癌（）的治疗中，由于EGFR突变导致的奥希替尼获得性耐药发生较早，并且包含其他耐药机制。尽管 是全球唯一用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌的靶向药物，但随着时间的推移，对奥希替尼的耐药性也会出现。然而，奥希替尼耐药并非没有药物，而布加替尼是治疗奥希替尼耐药的靶向药物。

奥希替尼耐药机制：

一般情况下，患者服用奥希替尼一年左右就会产生耐药性。根据临床试验，导致奥希替尼耐药的机制主要包括顺式突变、回复突变和EMT扩增。最常见的一种是顺式突变。所谓顺式突变是指在一条正常染色体上发生EGFR突变、EGFR突变、EGFR外显子20突变。当与突变位于同一染色体上时，该突变阻止奥希替尼在ATP结合域内继续形成共价键，从而失去抑制EGFR活化的能力，从而产生耐药性。在这种情况下，患者对第一代、第二代和第三代靶向药物耐药，患者只能选择布加替尼继续治疗，

奥希替尼耐药后服用布加替尼的病例：

47岁的江先生最初被诊断为晚期肺腺癌。2015年5月开始服用吉非替尼，服用约两年耐药后改用奥希替尼，肺部病变明显减少。一年后，肺部病变再次增加，基因检测显示：21-、20-和顺式突变。患者接受奥希替尼联合贝伐单抗治疗，肺部病灶缩小，症状缓解，3个月后病情好转。由于我国尚未推出布加替尼，患者托朋友联系银泰康海外医疗开始服用印度版布加替尼，肺部病灶开始缩小，达到亚缓解率（PR）。患者仍在接受三药联合方案治疗。

综上所述，我们知道奥希替尼耐药的原因有很多，因此不建议对奥希替尼耐药的患者进行布加替尼的直接盲测。如果突变位点为顺式突变，可以使用布加替尼进行治疗，但无此位点突变的布加替尼盲试只会耽误患者的治疗，收效甚微。

国内有布加替尼吗？

不得不说，布加替尼的出现给对奥希替尼耐药的患者带来了新的希望，打破了对奥希替尼耐药的患者无药可食的局面。但是，布加替尼尚未在中国上市。据银泰康编辑介绍，一盒原装布加替尼的价格高达美元，收购渠道相当困难。对于想要接受布加替尼治疗的患者，目前选择印度版布加替尼是更好的选择。印度版布加替尼的价格只有不到8000元。长期治疗更有利于延长患者的总生存期。