普拉替尼RET抑制剂抑制剂靶向药有哪些？基石药业为您解析

基石药业今日宣布，选择性RET抑制剂普吉华®（普拉替尼胶囊）已被纳入《中国癌症综合诊疗指南（CACA）-甲状腺癌》，推荐用于RET突变阳性的治疗患者分为分化型甲状腺癌（DTC）、甲状腺髓样癌（MTC）和间变性癌（ATC）。

2020 年 12 月 1 日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 加速批准 () 用于治疗需要全身治疗或需要全身治疗的 RET 突变晚期或转移性甲状腺髓样癌 (MTC)，以及放射性碘难治性（如果有放射性碘）、RET 融合阳性晚期或转移性甲状腺癌、12 岁及以上的成人和儿童患者。

普拉替尼

RET抑制剂靶向药物有哪些？ 1、波纳替尼（，波纳替尼，）

波纳替尼（, , ）是武田公司开发的第三代口服多靶点BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。药物管理局 (FDA) 加速批准上市。已成为难治性慢性粒细胞白血病（ ）患者，尤其是有突变的患者非常重要的临床选择。

2012 年 12 月 14 日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 加速批准上市，用于治疗成年慢性粒细胞白血病 (CML) 和费城染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 患者.

2020 年 12 月 18 日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准了一项补充新药申请 (sNDA)，用于治疗对至少两种先前激酶抑制剂具有耐药性或不耐受性的慢性期 (CP) 慢性疾病。成年髓性白血病（CML）患者。

普纳替尼

2、范德塔尼()

凡德他尼()是阿斯利康制药有限公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，2011年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准。凡德他尼()可同时抑制EGFR 、家族和RET、BRK、TIE2、EPH受体和Src激酶家族酪氨酸激酶对肿瘤细胞的活性，阻断肿瘤生长、转移和肿瘤血管生成，是第一个被批准用于治疗甲状腺髓样癌的有效靶向药物。

2011 年 4 月 6 日，美国食品和药物管理局 (FDA) 批准孤儿药凡德他尼用于治疗无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的甲状腺髓样癌。

范德塔尼

3、赛帕替尼（，）

(, ) 是由礼来公司开发并于 2020 年获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的 RET 激酶抑制剂。它抑制野生型 RET 和各种突变 RET 异构体的激酶活性，有助于阻止癌细胞生长。

2020 年 5 月 8 日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准了一种用于治疗 RET 阳性非小细胞肺癌 () 期间发生转移性重排的成年患者以及 12 岁及以上的患者适用于需要全身治疗的晚期或转移性 RET 突变型甲状腺髓样癌 (MTC) 的成人和儿童患者，或需要全身治疗且对放射性碘无效的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌患者。

赛帕替尼

4、卡博替尼()

卡博替尼（）是美国生物制药公司研发的口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，于2016年获得美国食品药品监督管理局批准。卡博替尼（）靶向抑制抑制MET的酪氨酸，-< @1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 激酶活性发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移和抑制血管生成。

2019 年 1 月 14 日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准卡博替尼（二线治疗）用于既往接受过索拉非尼治疗的肝癌患者 ()。

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卡博替尼

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