PONATINIB在卵巢高钙血症小细胞癌中显示抗癌作用?

  普纳替尼是一种新型激酶抑制剂,结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现,普纳替尼(曾用名AP24534)可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现,当普纳替尼达到药理学有效浓度水平时,可抑制所有BCR-ABL突变的亚克隆生长。

  纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。普纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。

  中国研究院(TGen)的一项研究显示:普纳替尼对一种罕见癌症–卵巢高钙血症型小细胞癌(SCCOHT)表现出抗癌作用。实验室的研究人员发现,SMARCA4基因失活所导致的SCCOHT肿瘤,依赖受体酪氨酸激酶(RTK)细胞通路。研究人员通过这些细胞通路筛选出了FDA已经批准的,且可能对这种癌症有疗效的药物。

  通过筛选,研究人员发现普纳替尼是目前批准的药物中最有效的RTK抑制剂。在实验室动物模型研究中,普纳替尼使肿瘤体积倍增的时间延长了4倍,同时使肿瘤体积减小了58.6%。这代表着它也许能够快速改善这类年轻患者的治疗结果。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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