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Entrustinib抑制TRK(原肌球蛋白受体激酶)、ROS1和ALK(间变性淋巴激酶)的活性。TRK蛋白由三种不同的神经营养受体酪氨酸激酶基因编码,称为NTRK1、NTRK2和NTRK3。当癌细胞中的这些基因之一与另一个不相关的基因融合时,它将充当“点火开关”来促进细胞生长。
Entratinib还针对更常见的ROS1和ALK突变,它们在肺癌和其他恶性肿瘤中起作用。Entitinib具有治疗脑癌的潜力,因为它能渗透到中枢神经系统。
在接受靶向基因融合的6例脑外实体瘤患者中,炎性肌纤维母细胞瘤3例,婴儿纤维肉瘤2例,黑色素瘤1例,部分缓解5例,完全缓解1例。ALK突变的神经母细胞瘤患者也是完全应答者。
研究人员得出结论,在所有无反应的中枢神经系统和实体瘤中,恩曲替尼产生了惊人、快速和持久的反应,在实体瘤中具有靶向基因融合或突变。在靶激酶异常的肿瘤中没有发现反应。
治疗是安全的,通常耐受性良好。副作用包括疲劳、肌酐升高、味觉改变(消化不良)和大剂量肺水肿。
恩替卡韦的效果很好,但是价格也很贵。目前只有原研药,每盒价格7.55万元。你可以参考链接
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