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靶向BCR-ABL的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的使用显著改善了慢性粒细胞白血病(CML)患者的预后。伊马替尼是第一代药物，尼洛替尼和达沙替尼是第二代药物。
对第一代和第二代TKI的抗性的最佳特征机制通常由破坏TKI结合的ABL激酶结构域突变介导。普那替尼是唯一被批准具有抗T315I突变体临床活性的口服TKI。如果对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼耐药或不耐受，普那替尼可用作二线治疗。也可以作为三线治疗，具体使用需要遵医嘱。不建议患者自行选择药物治疗。
普那替尼尚未在中国上市，患者只能通过印度第一药房等平台购买。
普那替尼药物信息
伊马替尼治疗间质瘤效果如何？
胃肠道间质瘤(GIST)是一种影响腹部消化道或附近结构的癌症，每年约有4000至6000人发生。这些肉瘤是由突变驱动的，其中最常见的是KIT激酶，约占病例的75%至80%，PDGFR激酶，约占病例的5%至10%。PDGFRA外显子18突变的GIST对GIST的标准治疗没有反应。
伊马替尼的长期治疗将增加胃肠道间质瘤或胃肠道间质瘤患者的OS。这一发现表明，继续伊马替尼治疗三年(而不是一年后停止治疗)可以减少术后随访前十年死亡的患者数量。
随机分组后平均随访10年，发现伊马替尼辅助治疗3年改善OS，伊马替尼改善OS 1年。长期治疗可避免约50%的任何原因导致的死亡，这表明[GIST患者]应考虑用伊马替尼辅助治疗3年。这些患者胃肠道间质瘤复发的风险很高，并且他们的肿瘤对带有KIT或PDGFRA基因突变的伊马替尼敏感。
伊马替尼药物详情
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