奥希替尼效果尼治疗肺癌患者疗效如何？-医康行

奥希替尼适用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗期间或治疗后疾病进展，以及存在EGFR突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者的治疗（） . 今天，兴益康为大家介绍奥希替尼的作用和药理作用。

奥希替尼效应

奥希替尼治疗肺癌患者的效果如何？在3期临床试验中，奥希替尼治疗组的中位无进展生存期达到了10.1个月，优于标准铂类化疗（4.4个月），比4.4个月长7个月。 @5.，客观缓解率为71%，远高于标准化疗（31%）。此外，部分脑转移患者在接受奥希替尼治疗后的中位无进展生存期为8.5个月，比标准化疗（4.2个月）4.3个月要长，三期临床试验结果表明：与标准治疗相比，无论是否存在脑转移，接受奥希替尼治疗的患者的无进展生存期得到显着改善。奥希替尼疗效显着，副作用轻，成为大多数肺癌患者的新选择。

奥希替尼的药理学和毒理学

药理作用：奥希替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，与某些EGFR突变体（和外显子19缺失）不可逆结合的浓度比野生型低约9倍。在细胞培养和动物肿瘤异种移植模型中，奥希替尼对携带 EGFR 突变（/,,/外显子 19 缺失和外显子 19 缺失）的非小细胞肺癌细胞系具有抗肿瘤作用，对野生型有抗肿瘤作用。 EGFR基因扩增型抗肿瘤活性较弱。口服奥希替尼后，在血浆中发现了两种药理活性代谢物（以及约 10% 的原始化合物），其抑制特性与奥希替尼相似。奥希替尼的效力与奥希替尼相似，但它对EGFR外显子19缺失和突变（约8倍）和野生型（约15倍）的活性更高。体外实验表明，在临床浓度下，奥希替尼还可以抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。