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目前市场上有三种CDK4/6抑制剂。虽然临床疗效相当，但三种CDK4/6抑制剂之间存在一些药理学差异。Palbociclib、Ribociclib和Abemaciclib是口服小分子，它们通过与这些分子的ATP切割结合来抑制CDK4和CDK6的活性。它们对CDK4和CDK6抑制作用的IC50如下：
巴利文：11和15纳米；ribi lib:10和39nM；Macilib: 2和10纳米。关于靶活性，Ralbociclib和Ribociclib抑制CDK4和CDK6，Abemaciclib对CDK9有额外的活性。给药方面，帕博西尼和拉博西尼均给药21天，休息7天，标准剂量分别为125mg/天和600mg/天，阿博西利布连续给药200 mg /12小时。这三种药物主要通过CYP3A4在肝脏代谢。此外，Palbociclib涉及硫转移酶SULT2A1。三种抑制剂应避免同时使用克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、葡萄汁等强CYP3A抑制剂。对于需要同时使用强效CYP3A抑制剂的患者，建议减少剂量。此外，应避免使用强CYP3A诱导剂，如利福平和苯巴比妥，以防止血浆浓度降低。
最近的分析报告显示，接受CDK4/6-I治疗的患者发生血栓栓塞的风险增加，评估试验中44例的风险范围在0.6%至5%之间。鉴于口服抗凝剂在癌症患者中的应用越来越多，在缺乏潜在药理学数据的情况下，有必要仔细评估CDK4/6-I和DOAC的组合。轻度肝损伤患者无需调整剂量，严重肝功能不全者建议减少剂量。严重肾功能不全(CrcI30ml/min)患者中后三种药物的药代动力学数据仍不可用，因此鼓励进一步研究以评估CDK4/6-I在该亚组患者中的安全性和临床疗效。有趣的是，血清肌酐的升高与服用Abemacilib有关。
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