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靶向药物,又称靶向制剂,它可以使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,在目标处蓄积或释放有效成分从而达到治疗目的,在提高局部药物浓度以及药效的同时又可以减少对正常组织、以及细胞的伤害,是非常有效的一项治疗手段。
目前临床推荐可用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物有钙通道阻滞剂、内皮素受体拮抗剂、5型磷酸二酯酶抑制剂、可溶性鸟苷酸环化酶激动剂、前列环素类似物等。它们的异同、针对性以及常见不良反应,你都知道吗?
研究表明,只有急性肺血管扩张试验阳性的PAH患者可单独使用大剂量钙通道阻滞剂治疗,对于其他患者来说,该通道阻滞剂多是无效的。
那些心率偏快的患者应首选地尔硫卓,心率偏慢者则应首选硝苯地平或氨氯地平。治疗此类PAH患者所需药物剂量往往较大,建议患者服药后定期随访,逐渐加量,1年后复查右心导管,如果患者心功能、右心结构和功能都基本正常,右心导管测定肺动脉压力正常或接近正常(即mPAP≤30 mmHg),即可判断患者对钙通道阻滞剂治疗持续敏感,可继续长期治疗。
这类药物主要通过抑制内皮素-1与肺血管壁上的内皮素受体结合,从而抑制肺血管收缩和促平滑肌细胞有丝分裂。不过需要注意的是,由于内皮素受体拮抗剂有潜在致畸作用,服用此类药物需严格避孕。
在欧美,波生坦还有治疗儿童PAH的适应证,但波生坦可能引起肝脏转氨酶升高,且有导致贫血和外周浮肿的不良反应,治疗期间应监测肝功能和血常规,尤其是治疗开始时的前3~6个月。
而安立生坦最常见的不良反应是外周水肿,大多数患者为轻到中度。马昔腾坦的严重不良反应则是贫血,需严密监测血常规。这两者均无需常规监测肝功能。
这类药具有舒张血管平滑肌的作用,并能抑制细胞増殖。他达拉非是目前上市的5型磷酸二酯酶抑制剂中唯一的长效制剂。这三者的常见不良反应主要是由于血管舒张作用而导致的头痛、潮热和鼻衄(即鼻出血),以及对其他非5型磷酸二酯酶的抑制而出现的肌肉疼痛和视觉障碍等。不过上述不良反应绝大部分患者可逐渐耐受。
利奥西呱是一种新型的可溶性鸟苷酸环化酶激动剂,通过刺激生成环鸟苷酸促使血管扩张,常用于治疗结缔组织病相关PAH和手术纠正后的先天性心脏病相关PAH。利奥西呱的常见不良反应主要是消化道症状,如恶心、呕吐、腹泻、咯血等。在此特别要提示的是,利奥西呱禁与5型磷酸二酯酶抑制剂联用,既往有反复咯血病史的患者也要慎用。
具有松弛血管平滑肌达到扩血管的作用,还能抑制血小板聚集,逆转肺血管重塑,具有细胞保护和抗增殖等作用。
依前列醇是目前WHO心功能Ⅳ级PAH患者的首选治疗药物,严重不良反应主要包括头痛、消化道症状、输注路径感染。它的半衰期极短,突然停药可能出现病情加重、恶化甚至死亡。
吸入伊洛前列素起效快速,时间一般在2~5min,它不仅可作为急性肺血管扩张试验用药,也可用于肺动脉高压危象的抢救,常见的不良反应包括面部潮热、头痛、下颌疼痛、低血压和咳嗽等。伊洛前列素亦可通过静脉泵入,用于治疗严重右心衰竭的PAH或慢性血栓栓塞性肺高压。
而贝前列素钠常见的不良反应主要为头痛以及消化道症状。
它可以改善损伤的肺动脉内皮依赖性舒张,并能抑制人肺平滑肌细胞的增殖、肺血管壁的增厚。司帕来格的不良反应和其他前列环素类药物相似,主要为头痛和消化系统症状。
我是心血管医生陈军,普及肺动脉高压、积极防治,从我做起。
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