服用曲马替尼的利弊(服用塞来替尼后的肿瘤反应)

曲马替尼在BRAF突变的黑色素瘤患者中有40%的应答率，并且在BRAF野生型黑色素瘤患者中也显示出抗肿瘤活性。曲美替尼在中枢神经系统中也很活跃，对几个以前没有接受过脑转移治疗的小患者有反应。它在胰腺癌患者中具有持久的临床活性。

曲美替尼半衰期长，峰谷比小，可在较窄的暴露范围内发挥持久的抑制活性。在甲氧苄啶治疗期间，皮疹和腹泻更为常见。临床试验中有一例死亡，可能与药物有关。

大约50%的恶性黑色素瘤患者携带突变的BRAF基因。在耐受BRAF抑制的黑色素瘤细胞系中，MEK激活持续存在。Tritinib联合BRAF抑制剂等其他靶向治疗药物对黑色素瘤有治疗作用。

服用塞来替尼后的肿瘤反应

药代动力学分析显示，塞来替尼的暴露量随着剂量的增加而增加，最大血浆浓度(Cmax)的增加略大于与日剂量范围(50 mg至750 mg)成正比的增加。在MTD给予第一剂塞来替尼后建立的3天药代动力学评估期间，塞来替尼的Cmax在接受该剂量后约6小时达到。

西替尼的平均终末半衰期约为40小时。在第8天的24小时内，血浆浓度-时间曲线下的平均面积为每小时每毫升16，500-4750纳克。平均Cmax为每毫升800-205纳克。根据每日重复给药后的谷浓度，大约在第15天达到塞来替尼的稳态水平。

在8名每天接受50-300 mg塞洛替尼治疗的非小细胞肺癌患者中，2名患者已确认部分缓解：1名患者之前未接受过克唑替尼治疗(每天200 mg塞洛替尼)，1名患者之前接受过克唑替尼治疗(每天300 mg塞洛替尼)。共有114名非小细胞肺癌患者每天接受至少400毫克的塞来替尼，其中1人(1%)被诊断为完全缓解，65人(57%)为部分缓解，25人(22%)为稳定。

12名患者(11%)在第一次重新分期扫描时患有进行性疾病，而11名患者(10%)由于提前退出研究而不知道自己的反应。总缓解率为58%。在每天接受750毫克治疗的78名非小细胞肺癌患者中，46名患者已确认部分缓解，总缓解率为59% (95%置信区间，47至70)。

大多数接受塞洛替尼治疗的非小细胞肺癌患者以前接受过克唑替尼治疗(122名患者中有83名[68%])。在之前接受过克唑替尼治疗的患者中，接受每日剂量400 mg或以上塞洛替尼的患者(80例患者中的45例)的总缓解率为56%，接受每日剂量750 mg塞洛替尼的患者(41至70例患者中的28例)的总缓解率为56% (95%置信区间)。

此外，之前接受过克唑替尼治疗的患者也观察到了未经治疗的中枢神经系统疾病的反应。在先前未接受克唑替尼治疗的患者组中观察到类似的肿瘤反应。在34名之前未接受过克唑替尼治疗且每天至少接受400 mg塞来替尼治疗的患者中，有21名患者出现部分缓解，总缓解率为62% (95% CI，44至78)。

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